锌-赖氨酸络合物的制作方法
【专利说明】锌-赖氨酸络合物
[0001] 发明背景 已知基于铝或铝/锆盐的止汗剂。这些材料通过堵塞毛孔从而阻断汗液释放来起止汗 剂的作用。含有铝或铝-锆盐的止汗剂组合物趋向于随时间显示出这些盐的聚合，形成分 子量为约500-约500000g/mol的物类。通常，较低分子量的物类具有比较高分子量的物类 更大的止汗功效。不受理论约束，相信较小的分子更容易且更有效地阻隔汗孔，从而生产期 望的的止汗功效。保持相对低分子量和避免过度聚合增强止汗功效并且还降低控制排汗所 必须的止汗剂盐的量。
[0002] 腋下除臭剂通过除去引起臭味的细菌受控臭味。常规的止汗剂盐在水溶液中趋 向为酸性，该性质使得它们成为有效的杀菌剂，从而提供除臭剂益处，但这也可引起皮肤刺 激。
[0003] 存在对另外的止汗活性剂的需求，所述止汗活性剂提供尺寸能够堵塞毛孔来阻断 汗液的分子量络合物，其提供除臭/抗菌功效并且比常规止汗剂中的酸式盐对皮肤的刺激 性更小。
[0004] 发明概述 本发明提供由氧化锌和赖氨酸盐酸盐的混合物形成的锌-赖氨酸络合物，本文中有时 称为ZLC。ZLC的化学结构为[Zn (C6H14N202) 2C1]+C1_。该盐具有使它可与市售的止汗剂盐 竞争的关键特征（例如导电率、水解反应和蛋白絮凝）。
[0005] 与现有铝或铝-锆止汗剂盐类似，ZLC在汗液条件下形成可堵塞毛孔和阻断汗液 释放的沉淀物。在蛋白质的存在下，ZLC将絮凝并堵塞汗腺。当水量增高时，ZLC络合物并 非随着溶液变得更加稀释而进入或保留在溶液中（对于离子落合物通常如此），而是水解 以提供相对不可溶的氧化锌沉淀物，从而允许毛孔的进一步堵塞和/或皮肤上氧化锌的受 控沉淀。锌是抗菌剂，因此除了提供阻断汗液从毛孔中释放的沉淀物之外，它还通过减少引 起臭味的细菌提供除臭益处。最终，可在近似pH中性的制剂中提供ZLC，其在pH方面比当 前所用的止汗剂盐或当前的除臭剂制剂更接近皮肤pH。
[0006] 因此，本发明自身提供ZLC和将ZLC递送到皮肤的个人护理产品和制造并使用ZLC 的方法。在一个实施方案中，本发明提供包含ZLC的止汗剂或除臭剂组合物。由于ZLC的 抗菌剂性质，本发明还包括其它施用于皮肤的个人护理组合物，例如手皂或沐浴露，所述组 合物包含ZLC，例如任何络合物1及其后的络合物和/或它的前体。本发明进一步提供包含 对皮肤施用该组合物来减少汗液的方法和包含使细菌与该组合物接触来杀灭细菌的方法。
[0007] 本发明另外的应用领域将由以下提供的详述变得显而易见。应明白，虽然详述和 具体实施例指出了本发明优选的实施方案，但这仅旨在用于说明目的而并非旨在限制本发 明的范围。
[0008] 附图简述 本发明将由详述和附图变得更被充分理解，其中图1描绘实验室合成的ZLC粉末（顶 部）的X射线粉末衍射（PXRD)和ZLC单晶（底部）的PXRD。
[0009] 发明详述 以下优选实施方案的描述本质上仅为示例性的，且绝非旨在限制本发明、它的应用或 用途。
[0010] 因此，在第一个实施方案中，本发明提供具有式[Zn(C6H 14N202) 2Cl]+cr的锌-赖氨 酸络合物（本文中有时称为"ZLC"），例如， 1. 1.络合物1，其中所述络合物由氧化锌和赖氨酸盐酸盐的混合物形成，例如ZnO:赖 氨酸? HC1的摩尔比为1:1-1:3,例如约1:2。
[0011] L 2.络合物1，或结晶形式的1. 1。
[0012] 1.3.水合物形式的任何前述络合物。
[0013] 1. 4.水合物形式的具有式[Zn (赖氨酸）2C1]+Cr ? 2H20的任何前述络合物。
[0014] 1. 5.具有分子量为464. 4g/mol的C12H32N406C12Zn的任何前述络合物。
[0015] 1.6.近似立方晶体形式的任何前述络合物。
[0016] 1. 7.具有以下结构的任何前述络合物：其中锌阳离子由两个赖氨酸配体配位，其 中来自两个赖氨酸配体的a NH2基团的两个氮原子和来自两个赖氨酸配体的羧基的两个 氧原子处于赤道面，其具有扭曲的四方锥几何形状，其中顶点位置由氯原子占据，以形成正 阳离子部分，氯阴离子与所述正阳离子部分组合形成离子盐。
[0017] 1. 8.任何前述络合物的粉末X射线衍射图基本对应于描绘于图1中的两个图案 之一。"基本对应于"意指向本领域技术人员指示晶体与ZLC晶体相同或主要由其组成的对 应性，例如，基于相对强度和峰的间隔的总体图案，考虑到仪器和样本的变动，例如，X射线 源的波长和强度以及样品纯度的变动。
[0018] 1.9.当从含水乙醇中结晶时的任何前述络合物。
[0019] 1. 10.在用水增加稀释时形成氧化锌沉淀物的任何前述络合物。
[0020] 在另一实施方案中，本发明提供用于对皮肤施用的个人护理组合物（组合物2)， 其包含ZLC，例如，如上述的任何络合物1及其后的络合物，与化妆品可接受的载体组合。例 如，本发明提供 2. 1.组合物2,其包含ZnO:赖氨酸^HCl的摩尔比为1:1-1:3,例如约1:2的氧化锌和 赖氨酸盐酸盐。
[0021] 2. 2.任何前述组合物，其中从乙醇中结晶ZLC。
[0022] 2. 3.任何前述组合物，其中完全或部分地由氧化锌和赖氨酸盐酸盐原位形成 ZLC。
[0023] 2. 4.任何前述组合物，其中在用水稀释时，ZLC提供氧化锌沉淀物。
[0024] 2. 5.任何前述组合物，所述组合物在使用时向皮肤提供氧化锌沉淀物。
[0025] 2. 6.任何前述组合物，其包含ZLC的量为所述组合物的0. 05-40重量％。
[0026] 2. 7.任何前述组合物，其中存在于该组合物中的锌的总量为0. 05-10重量％。
[0027] 2. 8.任何前述组合物，其中化妆品可接受的载体包含少于10%的水，例如，少于 5%的水，例如基本无水。
[0028] 2. 9.任何前述组合物，其中化妆品可接受的载体包含一种或多种选自以下的成 分：水溶性的醇（如包括乙醇的C2_ 8醇），二醇（包括丙二醇、一缩二丙二醇、二缩三丙二醇 和它们的混合物），甘油酯（包括单、二和三甘油酯），长链有机酸、醇和酯的介质，表面活性 剂（包括乳化剂和分散剂），另外的氨基酸，结构剂（包括增稠剂和胶凝剂，例如聚合物、硅 酸盐和二氧化硅），润肤剂，香料和着色剂（包括染料和颜料）。
[0029] 2. 10.任何前述组合物，其中所述组合物为止汗剂和/或除臭剂，例如止汗棒、气 溶胶止汗喷剂或液体滚珠止汗剂；或沐浴露、淋浴胶、块皂、洗发水、护发素、牙膏、洁齿剂或 漱口剂。
[0030] 另一个实施方案中，本发明提供用于对口腔施用的口腔护理组合物（组合物3)， 所述组合物包含ZLC，例如，如上所述的任何络合物1及其后的络合物，与口腔可接受的载 体结合。例如，本发明提供 3. 1.组合物3,其包含氧化锌和赖氨酸盐酸盐，其中ZnO:赖氨酸? HC1的摩尔比为 1:1-1:3,例如约 1:2。
[0031] 3. 2任何前述组合物，其中从乙醇中结晶ZLC。
[0032] 3. 3任何前述组合物，其中完全或部分地由氧化锌和赖氨酸盐酸盐原位形成ZLC。
[0033] 3. 4任何前述组合物，其中在用水稀释时，ZLC提供氧化锌沉淀物。
[0034] 3. 5任何前述组合物，所述组合物在使用时向皮肤提供氧化锌沉淀物。
[0035] 3. 6任何前述组合物，其包含ZLC的量为所述组合物的0. 05-40重量％。
[0036] 3. 7任何前述组合物，其中存在于该组合物中的锌的总量为0. 05-10重量