一种植物源化合物、其制备方法及应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于抗氧化药物技术领域，特别是涉及一种具有抗氧化作用的植物源化合 物，该化合物的制备方法，以及该化合物的应用。
【背景技术】
[0002] 红景天(学名：Rhodiola rosea L.)，别名：蔷薇红景天，扫罗玛布尔（藏名）等；为 多年生草本植物，高10-20厘米。根粗壮，圆锥形，肉质，褐黄色，根颈部具多数须根，根茎短， 粗状，圆柱形，被多数覆瓦状排列的鳞片状的叶。红景天生长在海拔1800~2500米高寒无污 染地带，其生长环境恶劣，因而具有很强的生命力和特殊的适应性。可作药用，能够补气清 肺，益智养心，是一味作用广泛的中药。亦有很大的美容效果，可作护肤品，也可食用。功能 主治:有补气清肺、益智养心、收涩止血、散瘀消肿的功效。主治气虚体弱、病后畏寒、气短乏 力、肺热咳嗽、略血、白带腹与、跌打损伤等。
[0003] 抗氧化类药物可减少氧自由基对血管壁的损害，从而起到抗动脉样硬化的作用。 常用的抗氧化类药物包括维生素 E、维生素 C等。
[0004] 醇具有抗氧化，清除自由基以及影响花生四烯酸代谢的药理作用，对帕金森氏病、 阿尔茨海默病、病毒性肝炎等疾病有着较好的防治作用。白藜芦醇对氧自由基所致的大鼠 脑线粒体有明显的保护作用，能抑制膜磷脂降解，线粒体肿胀，增加膜流动性，改善线粒体 能量代谢状态，提高抗氧化能力3#，4。其多酚氢氧基结构具有抗氧化性，能显著抑制肝微粒 体、脑线粒体及突触体的氧化损伤过程中〈+>的生成3##4。白藜芦醇的抗氧化作用是其具有 多重生物学效应的重要机理之一。研究证实白藜芦醇的抗氧化作用强于维生素 E及维生素 C，并能清除自由基，尤其是羟自由基，使〈+>免受损伤，还可通过抑制二硫化谷胱甘肽的形 成，使谷胱甘肽处于还原状态，从而抑制自由基的形成。
【发明内容】
[0005] 本发明的第一目的是提供一种植物源化合物。
[0006] 本发明的第二目的是提供一种植物源化合物的制备方法。
[0007] 为了实现上述第一目的，本发明提供一种植物源化合物，其具有式（I)所示结构 式；
[0009] 为了实现上述第二目的，本发明提供一种植物源化合物的制备方法，包括以下步 骤：
[0010] 步骤1，将红景天药材用水进行提取，得到水提取物；
[0011 ]步骤2，将步骤1得到的水提取物进行反相柱色谱分离，以5v/v%~80v/v%的有机 溶剂水溶液进行梯度洗脱，收集15v/v %~50v/v %有机溶剂水溶液分离得到的组分;所述 有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈；
[0012] 步骤3,将步骤3得到的组分进行色谱分离纯化，以8v/v%~30v/v%的有机溶剂水 溶液进行洗脱，得到式(I)所示化合物;所述有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈。
[0013] 本发明如上所述的植物源化合物的制备方法，优选地，所述步骤1具体为:将红景 天药材与水混合进行回流提取，得到水提取物。更有选地，所述红景天药材与水的重量比为 1:2 ~25〇
[0014] 本发明如上所述的植物源化合物的制备方法，优选地，所述步骤2中，梯度洗脱的 流速为 5mL/min ~100mL/min〇
[0015] 本发明如上所述的植物源化合物的制备方法，优选地，所述步骤2中，所述分离采 用XB-C18 柱、XB-Pheny 1 柱或 XB-C8 柱。
[0016] 本发明如上所述的植物源化合物的制备方法，优选地，所述步骤3中，所述色谱分 离纯化为高效液相色谱分离、中低压制备色谱分离或常压柱色谱分离。
[0017] 本发明还提供上述植物源化合物在制备抗氧化药物中的应用。
[0018] 本发明还提供一种抗氧化药物，包含如上所述植物源化合物。
[0019] 本发明的有益效果是：
[0020] 本发明制备的p-coumaric acid-4-〇-0-D-glucopyranosyl_( l - 3)-〇-0-D-glucopyranoside的抗氧化活性类似于维生素 C，具有良好的抗氧化活性。
【附图说明】
[0021] 图1为本发明实施例1制备的化合物1的ES I -M_ ;
[0022] 图2为本发明实施例1制备的化合物1的核磁氢谱图；
[0023] 图3为本发明实施例1制备的化合物1的核磁碳谱图；
[0024]图4为本发明实施例1制备的化合物1的HSQC图；
[0025] 图5为本发明实施例1制备的化合物1的HMBC图；
[0026] 图6为本发明实施例1制备的化合物1的HSQC-T0CSY图；
[0027] 图7为本发明实施例1制备的化合物1的1H-1HCOSY图；
[0028] 图8为本发明式(I)所示化合物的结构式。
【具体实施方式】
[0029]下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，实施例中未注明具体条件 者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以 通过市购获得的常规产品。
[0030] 植物源化合物的制备方法，包括以下步骤：
[0031] 步骤1，将红景天药材与水混合进行回流提取，得到水提取物。更有选地，所述红景 天药材与水的重量比为1:8~15。
[0032] 步骤2,将步骤1得到的水提取物进行反相柱色谱分离，以5v/v%~80v/v%的有机 溶剂水溶液进行梯度洗脱，梯度洗脱的流速为5mL/min~100mL/min;收集15v/v%~50v/ v%有机溶剂水溶液分离得到的组分;所述有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈;反相柱色谱分离 采用XB-C18 柱、XB-Pheny 1 柱或 XB-C8 柱。
[0033] 步骤3,将步骤3得到的组分进行色谱分离纯化，以8v/v%~30v/v%的有机溶剂水 溶液进行洗脱，得到式(I)所示化合物;所述有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈。所述色谱分离纯 化为高效液相色谱分离、中低压制备色谱分离或常压柱色谱分离。
[0034] 以下实施例1-5中所用的试剂、原料来源或规格如下：
[0035] 色谱纯甲醇(OCEANPAK)HPLC 级；
[0036] 色谱纯乙醇（OCEANPAK)HPLC 级；
[0037] 色谱纯乙腈(OCEANPAK)HPLC 级；
[0038] XB-Ci8柱，月旭，50*250mm、21.2*250mm ΙΟμπι;
[0039] XB-Pheny 1柱，月旭，50*250mm、21.2*250mm ΙΟμπι;
[0040] XB-C8柱，月旭，50*250mm、21.2*250mm ΙΟμπι。
[0041 ] 实施例1
[0042] 植物源化合物的制备方法，包括以下步骤：
[0043] 步骤1，将红景天药材与水混合进行回流提取，得到水提取物。所述红景天药材与 水的重量比为1:8。
[0044] 步骤2,将步骤1得到的水提取物利用XB-C1^进行反相柱色谱分离，以5v/v%~ 80v/v%的甲醇水溶液进行梯度洗脱，梯度洗脱的流速为5mL/min~lOOmL/min;收集15v/ V %~50v/v %有机溶剂水溶液分离得到的组分；
[0045] 步骤3,将步骤3得到的组分进行高效液相色谱分离纯化，以8v/v%~30v/v%的甲 醇液进行洗脱，得到化合物1。
[0046] 实施例2
[0047] 植物源化合物的制备方法，包括以下步骤：
[0048] 步骤1，将红景天药材与水混合进行回流提取，得到水提取物。所述红景天药材与 水的重量比为1:15。
[0049] 步骤2,将步骤1得到的水提取物利用XB-C8柱进行反相柱色谱分离，以5v/v%~ 80v/v%的乙醇水溶液进行梯度洗脱，梯度洗脱的流速为5mL/min~100mL/min;收集15v/ V %~50v/v %有机溶剂水溶液分离得到的组分；
[0050] 步骤3，将步骤3得到的组分进行中低压制备色谱分离纯化，以8v/v %~30v/v %的 乙醇水溶液进行洗脱，得到式(I)所示化合物。
[0051 ] 实施例3
[0052]植物源化合物的制备方法，包括以下步骤：
[0053]步骤1，将红景天药材与水混合进行回流提取，得到水提取物。所述红景天药材与 水的重量比为1:10。
[0054] 步骤2,将步骤1得到的水提取物利用XB-Phenyl柱进行反相柱色谱分离，以5v/v% ~80v/v %的乙腈水溶液进行梯度洗脱，梯度洗脱的流速为5mL/min~100mL/min;收集15v/ V %~50v/v %有机溶剂水溶液分离得到的组分；
[0055] 步骤3,将步骤3得到的组分进行常压柱色谱分离纯化，以8v/v%~30v/v%的乙腈 水溶液进行洗脱，得到式(I)所示化合物。
[0056] 实施例4
[0057]植物源化合物的制备方法，包括以下步骤：
[0058] 步骤1，将红景天药材与水混合进行回流提取，得到水提取物。所述红景天药材与 水的重量比为1:2。
[0059] 步骤2,将步