物中的存在量按所述薄膜组合物的 重量计占约〇. 5%至约5%。
38. 如权利要求37所述的口腔贴剂，其中，所述二甲基亚砜在所述薄膜组合物中的存 在量按所述薄膜组合物的重量计占约2. 5%。
39. 如权利要求9到38中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述一种或多种渗透促进剂包 括正十二烷基氮杂环庚烷-2-酮，其中，所述正十二烷基氮杂环庚烷-2-酮在所述薄膜组合 物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约〇. 5%至约5%。
40. 如权利要求39所述的口腔贴剂，其中，所述正十二烷基氮杂环庚烷-2-酮在所述薄 膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约1%。
41. 如权利要求9到40中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述一种或多种渗透增强剂包 括丙二醇，其中，所述丙二醇在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占 约0. 5%至约5%。
42. 如权利要求41所述的口腔贴剂，其中，所述丙二醇在所述薄膜组合物中的存在量 按所述薄膜组合物的重量计占约2. 5%。
43. 如权利要求9到42中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述一种或多种渗透促进剂 包括油酸，其中，所述油酸在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 0. 5%至约 5%。
44. 如权利要求43所述的口腔贴剂，其中，所述油酸在所述薄膜组合物中的存在量按 所述薄膜组合物的重量计占约1%。
45. 如权利要求12到44中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述一种或多种食用香料包 括安赛蜜，其中，所述安赛蜜在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占 约 0. 25%至约 2. 5%。
46. 如权利要求45所述的口腔贴剂，其中，所述安赛蜜在所述薄膜组合物中的存在量 按所述薄膜组合物的重量计占约〇. 5%至约1. 5%。
47. 如权利要求12到46中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述一种或多种食用香料包 括甜橙香精，其中，所述甜橙香精在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量 计占约0. 25%至约2. 5%。
48. 如权利要求47所述的口腔贴剂，其中，所述甜橙香精在所述薄膜组合物中的存在 量按所述薄膜组合物的重量计占约1%。
49. 如权利要求12到48中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述一种或多种食用香料包 括薄荷油，其中，所述薄荷油在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占 约 0. 25%至约 2. 5%。
50. 如权利要求49所述的口腔贴剂，其中，所述薄荷油在所述薄膜组合物中的存在量 按所述薄膜组合物的重量计占约1%。
51. 如权利要求12到50中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述一种或多种食用香料 包括甘油，其中，所述甘油在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 0. 5%至约 10%。
52. 如权利要求51所述的口腔贴剂，其中，所述甘油在所述薄膜组合物中的存在量按 所述薄膜组合物的重量计占约4%。
53. 如权利要求12到52中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述一种或多种食用香料包 括绿薄荷油，其中，所述绿薄荷油在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量 计占约0. 5%至约5%。
54. 如权利要求53的口腔贴剂，其中，所述绿薄荷油在所述薄膜组合物中的存在量按 所述薄膜组合物的重量计占约3%。
55. 如权利要求1到54中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述贴剂为约5平方厘米至约 15平方厘米。
56. 如权利要求55所述的口腔贴剂，其中，所述贴剂为约10平方厘米。
57. 如权利要求1到56中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述贴剂包含约20毫克至约 100毫克醋酸格拉默。
58. 如权利要求57所述的口腔贴剂，其中，所述贴剂包含约25毫克醋酸格拉默。
59. 如权利要求1到58中任一项所述的口腔贴剂，其中，所述衬垫是聚对苯二甲酸乙二 醇酯（PET)衬垫。
60. -种口腔贴剂，包括： a) 聚对苯二甲酸乙二醇酯衬垫；和 b) 在所述聚对苯二甲酸乙二醇酯衬垫上的薄膜组合物，所述薄膜组合物包括醋酸格拉 默和成膜剂，所述醋酸格拉默的量按所述薄膜组合物的重量计占约25%，其中，所述成膜剂 包括： i. 卡波姆（钠盐），其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 25. 5% ； ii. 聚乙二醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 2. 5% ； iii. 聚乙烯醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 10% ;和 iv. 微晶纤维素，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 15%, 其中，所述薄膜组合物还包括填料，所述填料包括山梨醇，所述山梨醇在所述薄膜组合 物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约17%， 其中，所述薄膜组合物还包括渗透增强剂，所述渗透增强剂包括二甲基亚砜，所述二甲 基亚砜在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约2. 5%， 其中，所述薄膜组合物还包括食用香料，所述食用香料包括： a) 安赛蜜，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约1. 5% ;和 b) 甜橙香精，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 1.5%, 其中，所述贴剂为约10平方厘米， 其中，所述贴剂包含约25毫克醋酸格拉默。
61. -种口腔贴剂，包括： a) 聚对苯二甲酸乙二醇酯衬垫；和 b) 在所述聚对苯二甲酸乙二醇酯衬垫上的薄膜组合物，所述薄膜组合物包括醋酸格拉 默和成膜剂，所述醋酸格拉默的量按所述薄膜组合物的重量计占约23%，其中，所述成膜剂 包括： i. 卡波姆（钠盐），其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 27% ； ii. 聚乙烯醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 14% ； iii. 聚乙二醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约3%; 和 iv. 米淀粉，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约17%， 其中，所述薄膜组合物还包括填料，所述填料包括山梨醇，所述山梨醇在所述薄膜组合 物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约14%， 其中，所述薄膜组合物还包括渗透增强剂，所述渗透增强剂包括正十二烷基氮杂环庚 烷-2-酮，所述正十二烷基氮杂环庚烷-2-酮在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组 合物的重量计占约1%， 其中，所述薄膜组合物还包括食用香料，所述食用香料包括： a)安赛蜜，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约0. 5% ;和 c) 甜橙香精，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约1%， 其中，所述贴剂为约10平方厘米， 其中，所述贴剂包含约25毫克醋酸格拉默。
62. -种口腔贴剂，包括： a) 聚对苯二甲酸乙二醇酯衬垫；和 b) 在所述聚对苯二甲酸乙二醇酯衬垫上的薄膜组合物，所述薄膜组合物包括醋酸格拉 默和成膜剂，所述醋酸格拉默的量按所述薄膜组合物的重量计占约23%，其中，所述成膜剂 包括： i. 聚乙烯醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约28% ; ii. 聚乙二醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约3% ; iii. 米淀粉，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约18% ; 和 iv. 羟丙基甲基纤维素，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计 占约13%， 其中，所述薄膜组合物还包括填料，所述填料包括山梨醇，所述山梨醇在所述薄膜组合 物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约9%， 其中，所述薄膜组合物还包括食用香料，所述食用香料包括： a) 安赛蜜，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约0.5% ; b) 薄荷油，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约1% ;和 c) 甘油，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约3. 5%， 其中，所述薄膜组合物还包括颜料，所述颜料包括二氧化钛，所述二氧化钛在所述薄膜 组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约1%， 其中，所述贴剂为约10平方厘米， 其中，所述贴剂包含约25毫克醋酸格拉默。
63. -种口腔贴剂，包括： a) 聚对苯二甲酸乙二醇酯（PET)衬垫；和 b) 在所述聚对苯二甲酸乙二醇酯衬垫上的薄膜组合物，所述薄膜组合物包括醋酸格拉 默和成膜剂，所述醋酸格拉默的量按所述薄膜组合物的重量计占约24%，其中，所述成膜剂 包括： i. 聚乙烯醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约10% ; ii. 聚乙二醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 2. 5% ;和 iii. 支链淀粉，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 46%, 其中，所述薄膜组合物还包括填料，所述填料包括山梨醇，所述山梨醇在所述薄膜组合 物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约10%， 其中，所述薄膜组合物还包括渗透增强剂，所述渗透增强剂包括： a) 丙二醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约2. 5% ;和 b) 油酸，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约1%， 其中，所述薄膜组合物还包括食用香料，所述食用香料包括： a) 安赛蜜，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约1. 5% ;和 b) 绿薄荷香精，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 其中，所述贴剂为约10平方厘米， 其中，所述贴剂包含约25毫克醋酸格拉默。 3%,
64.-种口腔贴剂，包括： a) 聚对苯二甲酸乙二醇酯衬垫；和 b)在所述聚对苯二甲酸乙二醇酯衬垫上的薄膜组合物，所述薄膜组合物包括醋酸格拉 默和成膜剂，所述醋酸格拉默的量按所述薄膜组合物的重量计占约23%，其中，所述成膜剂 包括： i.聚乙烯醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约28% ; ii.聚乙二醇，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约3%; 和 iii.支链淀粉，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约 31%, 其中，所述薄膜组合物还包括填料，所述填料包括山梨醇，所述山梨醇在所述薄膜组合 物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约9%， 其中，所述薄膜组合物还包括食用香料，所述食用香料包括： a) 安赛蜜，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约0.5% ; b)薄荷油，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约1%;和 c) 甘油，其在所述薄膜组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计占约3. 5%， 其中，所述薄膜组合物还包括颜料，所述颜料包括二氧化钛，所述二氧化钛在所述薄膜 组合物中的存在量按所述薄膜组合物的重量计算占约1%， 其中，所述贴剂为约10平方厘米， 其中，所述贴剂包含约25毫克醋酸格拉默。
【专利摘要】本发明提供了一种口腔贴剂，所述口腔贴剂包括：衬垫；和在所述衬垫上的薄膜组合物，所述薄膜组合物包括醋酸格拉默和一种或多种成膜剂，所述醋酸格拉默的量按所述薄膜组合物的重量计占约10％至约40％，所述一种或多种成膜剂的总量按所述薄膜组合物的重量计占约40％至约80％。
【IPC分类】A61K31-785, A61K9-52, A61K9-20
【公开号】CN104869984
【申请号】CN201380067117
【发明人】厄休拉·杰斯特, 斯蒂芬·施威策尔, 玛蒂娜·伯格, 拉尔夫·斯蒂芬, 杰拉德·休伯, 坦娅·普利斯
【申请人】泰华制药工业有限公司
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2013年12月20日
【公告号】CA2895457A1, WO2014100643A1, WO2014100643A8