一种缬沙坦/阿折地平口服制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，具体涉及一种缬沙坦/阿折地平口服制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]高血压病的治疗，一是需长期有效的降压治疗，二是需联合降压治疗，以使血压得到稳定控制，从而显著减少心脑血管病的发病率和病死率。为何需要联合用药，原因如下:
1、单一服用降压药的控制率偏低。高血压病是一种多因素疾病，发病机制比较复杂。因此，无论多么有效的降压药，往往都只能针对某一发病机制起作用，难以控制其他相关发病机制，单一用药无法长期有效地使血压得以控制，波动性增大。2、在单一用药无法达标情况下，许多人往往会考虑增大药物剂量，同时药物副作用相应增加，有时患者无法耐受，便随意停药而致血压波动不已，反而增加心脑血管病的发病率及其危害性。但若是加用另一种不同作用机制的降压药，二者均为小剂量用药。非但不会增加不良反应，反而可因药物间作用而相互抵消副作用，减少药物不良反应，并能提高降压疗效及提高达标率，使得血压控制更加稳定。3、不同降压药的作用峰效应时间往往是不同的，联合用药可在不同时段起到降低血压作用，由此可延长降压作用时间。4、降压药对靶器官的保护作用，可因联合用药得到提高。目前对于联合降压的研究比较深入，已形成了多种可供选择且针对不同情况的药物组合。因此临床上大多采用联合用药方案，已极少单一用药控制高血压病。一般采用二联用药方案，较少使用多联用药方案。临床研究表明，二联用药方案的降压效果可靠、稳定，但是不能满足市场需求。
[0003]
【发明内容】
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本发明的目的是提供一种疗效好，用药方便，大大提高患者用药顺应性的一种缬沙坦/阿折地平口服制剂及其制备方法。
[0004]本发明的目的是这样实现的。一种缬沙坦/阿折地平口服制剂，其特征在于:包括主药和辅料，其中主药成分包括缬沙坦，阿折地平组成；其中辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂及助流剂组成，其中各种物料所占的百分比为，主药35?65%、填充剂15?50%、崩解剂3?20%、粘合剂0.1?30%、润滑剂及助流剂0.01?5%。
[0005]所述主药中缬沙坦，阿折地平的重量比为20:1或10:1。
[0006]所述的填充剂为微晶纤维素、淀粉、糊精、预胶化淀粉、乳糖其中的一种或几种的混合。
[0007]所述的崩解剂为低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮其中的一种或几种的混合。
[0008]所述的粘合剂为2?10%的聚维酮k30乙醇溶液或0.5?5%的羟丙甲纤维素乙醇溶液或5-10%的淀粉浆溶液中的一种。
[0009]所述的润滑剂及助流剂为硬脂酸镁、二氧化硅、十二烷基硫酸钠或其中的一种或几种的混合。
[0010]其制备方法的具体步骤为: 1.选料:将主药分别过100目筛，辅料过80目筛，备用；
2.配制:按照处方配制粘合剂，备用；
3.混合:按照处方量称取主药、填充剂和崩解剂采用等量递加的方法混合均匀；
4.制软材:将混合好的物料置于湿法制粒机中喷入粘合剂制软材，参数为:搅拌30Hz，剪切25Hz，剪切时间2-4min ；
5.制粒:将上述制备好的软材用14-18目尼龙筛网摇摆制粒机制粒；
6.干燥:将上述制好的颗粒利用干燥机干燥，干燥机调节进风温度为50°C，用沸腾干燥法干燥；
7.整粒:将干燥后的颗粒用16-20目筛进行筛选整粒；
8.总混:将制好的整粒中加入润滑剂及助流剂，然后置于三维混合机中混合30分钟；
9.成品:将混合后的整理利用压片机或胶囊机制成片剂或装入胶囊。
[0011]所述步骤9中，压片机的硬度控制在6.0-9.0kg/cm2之间，压片速度控制15~20r/
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[0012]本发明的有益效果:本发明所述的口服缬沙坦/阿折地平治疗高血压的制剂组合物，缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素II (ATI)受体提起拮抗剂，阿折地平属于为二氢吡啶类钙通道拮抗剂，本品为两种抗高血压品牌药物的复方制剂，适用于单用一种药物治疗而不能控制血压的患者，此复方制剂疗效好，用药方便，大大提高患者用药顺应性。
[0013]临床有效性:本发明用于头痛、头晕、注意力不集中、记忆力减退、肢体麻木等271例，取得满意效果。其中头痛、头晕、注意力不集中165例，显效94例，占本组病例57%;有效56例，占33.9% ;无效15例，占9% ;总有效率为91%。记忆力减退、肢体麻木等106例，显效71例，有效29例，无效6例，总有效率94.3%ο
[0014]本发明的工艺优点在于1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放；2、产品中不添加香料及防腐剂，保持原料本身有效成份，易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，广品易加工制造。
【具体实施方式】
[0015]下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明实施例1
一种缬沙坦/阿折地平口服制剂，其特征在于:包括主药和辅料，其中主药成分包括缬沙坦，阿折地平组成；其中辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂及助流剂组成，其中各种物料所占的百分比为，主药35?65 %、填充剂15?50 %、崩解剂3?20 %、粘合剂0.1?30 %、润滑剂及助流剂0.01?5 % 0
[0016]实施例2
所述主药中缬沙坦，阿折地平的重量比为20: I或10:10
[0017]实施例3
所述的填充剂为微晶纤维素、淀粉、糊精、预胶化淀粉、乳糖其中的一种或几种的混合。
[0018]实施例4
所述的崩解剂为低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮其中的一种或几种的混合。
[0019]实施例5
所述的粘合剂为2?10%的聚维酮k30乙醇溶液或0.5?5%的羟丙甲纤维素乙醇溶液或5-10%的淀粉浆溶液中的一种。
[0020]实施例6
所述的润滑剂及助流剂为硬脂酸镁、二氧化硅、十二烷基硫酸钠或其中的一种或几种的混合。
[0021]实施例7
其制备方法的具体步骤为:
1.选料:将主药分别过100目筛，辅料过80目筛，备用；
2.配制:按照处方配制粘合剂，备用；
3.混合:按照处方量称取主药、填充剂和崩解剂采用等量递加的