含有聚胍鎓化合物的口腔组合物及其制备和使用方法_3

文档序号:9653664阅读:来源:国知局
泊洛沙姆的组合物包含其量为5. 0 %重量-35. 0% 重量的环氧乙烧/环氧丙烷共聚物。在一个实施方案中,包含泊洛沙姆的组合物包含其量 为10. 0%重量-25. 0%重量的环氧乙烧/环氧丙烷共聚物。
[0068] B.牙垢控制剂
[0069] 在一些实施方案中,本发明的组合物可任选包含牙垢控制(抗牙结石)剂,配制 该牙垢控制剂不影响本文详述的生物活性玻璃和/或钟盐的效力。在本文有用的那些中, 牙垢控制剂包括W下运些试剂中的任一种的盐,例如它们的碱金属盐和锭盐:憐酸盐和聚 憐酸盐(例如,焦憐酸盐)、聚氨基丙横酸(AMPS)、聚締控横酸盐、聚締控憐酸盐、二麟酸盐 例如氮杂环烧控-2,2-二麟酸盐(例如,氮杂环庚烧-2,2-二麟酸)、N-甲基氮杂环戊烧-2, 3-二麟酸、乙烧-1-径基-1,1-二麟酸巧皿巧、乙烧-1-氨基-1,1-二麟酸盐和麟基烧控 簇酸。有用的无机憐酸盐和聚憐酸盐包括一碱价、二碱价和Ξ碱价憐酸钢、Ξ聚憐酸钢、四 聚憐酸钢、焦憐酸一钢、焦憐酸二钢、焦憐酸Ξ钢、焦憐酸四钢、Ξ偏憐酸钢、六偏憐酸钢,和 它们的混合物。
[0070] C.氣离子源
[0071] 适用于本发明的氣离子源可包括任何口腔可接受的粒状含氣离子的试剂,配制该 试剂不影响生物活性玻璃的效力,并且该试剂可例如用作抗離齿剂。合适的氣源可包括但 不限于:离子氣化物,包括碱金属氣化物;胺氣化物,例如olafluHN'-十八烷基Ξ亚甲基 二胺-N,N,Ν'-Ξ(2-乙醇)-二氨氣化物);氣化亚锡;氣化铜;和离子单氣憐酸盐,包括 碱金属单氣憐酸盐例如氣化钟、氣化钢和氣化锭W及单氣憐酸钟、单氣憐酸钢和单氣憐酸 锭;和它们的混合物。
[0072] 在一个实施方案中,本发明的洁齿剂组合物还包含氣源。在一个实施方案中,组合 物还包含氣化物盐。在一个实施方案中,还包含氣化物盐的组合物包含单氣憐酸钢。在一 个实施方案中,当氣离子源为离子单氣憐酸盐时,可任选加入甘油憐酸巧,已显示甘油憐酸 巧增强离子单氣憐酸盐的活性。在一个实施方案中,组合物可包含提供介于100-3000ppm 氣离子的氣源。在一个实施方案中,组合物可包含提供介于500-2000ppm氣离子的氣源。 [007引化增白剂
[0074]适用于本发明的增白剂可包括适用于口腔的任何治疗有效剂。合适的增白剂包括 但不限于:二氧化铁、过氧化氨、Ξ聚憐酸钢等。在一个实施方案中,本发明的洁齿剂组合 物还包含增白剂。在一个实施方案中,本发明的组合物还包含二氧化铁。在一个实施方案 中,可W适当的水平包含二氧化铁。
[007引E.研磨剂
[0076] 适用于本发明的研磨剂可包括任何口腔可接受的粒状研磨剂,配制该研磨剂W不 影响生物活性玻璃的效力。用于本发明的合适的研磨剂可包括但不限于:二氧化娃、正憐酸 锋、碳酸氨钢(小苏打)、塑料颗粒、氧化侣、水合氧化侣、碳酸巧、焦憐酸巧,和它们的混合 物。所述二氧化娃研磨剂可为天然的无定形二氧化娃,包括娃藻±;或合成的无定形二氧化 娃,例如沉淀二氧化娃;或硅胶,例如二氧化娃干凝胶;或它们的混合物。
[0077] 通常,适用于本发明的洁齿剂组合物的研磨剂的量根据实验确定,根据本领域公 知的技术,W提供可接受水平的清洁和抛光。在一个实施方案中,本发明的洁齿剂组合物 包含研磨剂。在一个实施方案中,组合物包含二氧化娃研磨剂。在一个实施方案中,二氧 化娃研磨剂W1%重量-30%重量的量存在。在一个实施方案中,二氧化娃研磨剂W5%重 量-15 %重量的量存在。在一个实施方案中,二氧化娃研磨剂W7 %重量-10 %重量的量存 在。
[0078]F. 口感剂
[0079] 适用于本发明的口感剂可包括在洁齿剂组合物的使用期间赋予期望的质地或其 他感觉的任何形式或量的任何口腔可接受的材料。合适的口感剂可包括但不限于:分散的 矫味剂、甜味剂、唾液-刺激剂等。
[0080] 本文有用的矫味剂包括可用于增强组合物的味道的任何材料或材料的混合物。可 使用任何口腔可接受的天然的或合成的矫味剂,例如矫味油、矫味醒、醋、醇、类似的材料, 和它们的组合。矫味剂包括香草醒、鼠尾草、牛至属植物、欧芹油、留兰香油、肉桂油、冬青油 (水杨酸甲醋)、薄荷油、下香油、月桂油、茵香油、按树油、相橘油、水果油和香精,包括衍 生自W下的那些:巧樣、枯子、酸澄、抽子、杏、香蕉、葡萄、苹果、草替、樓桃、渡萝等,由豆子 和坚果衍生的香料,例如咖啡、可可粉、可乐类、花生、杏仁等、吸附和包封的矫味剂,和它们 的混合物。本文中矫味剂还包括在嘴中提供香味和/或其他感觉效果的成分,包括凉爽或 加溫的效果。运样的成分包括薄荷醇、乙酸薄荷醋、乳酸薄荷醋、精脑、按树油、按树醇、茵香 脑、下香酪、桂皮、oxanone、α-紫罗兰酬、丙締基guaiethol、百里香酪、里哪醇、苯甲醒、肉 桂醒、N-乙基-对-孟烧-3-甲酯胺、N,2, 3-Ξ甲基-2-异丙基下酷胺、3-1-孟烷氧基丙-1, 2-二醇、肉桂醒甘油缩醒(CGA)、methone甘油缩醒(MGA),和它们的混合物。一种或多种矫 味剂任选W0. 01% -5%的总量存在,在多种实施方案中,任选W0. 05-2%、0. 1% -2. 5%和 0. 1-0. 5 %的总量存在。
[0081] 本文有用的甜味剂包括口腔可接受的天然的或人造的、有营养的或无营养的甜味 剂。运样的甜味剂包括右旋糖、聚右旋糖、薦糖、麦芽糖、糊精、干燥的转化糖、甘露糖、木糖、 核糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆(包括高果糖玉米糖浆和玉米糖浆固体)、部分水解 的淀粉、氨化淀粉水解产物、山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、异麦芽糖、阿司帕坦、 neotame、糖精及其盐、sucralose、基于二肤的强烈甜味剂、环已横酸盐(cyclamates)、二氨 查尔酬,和它们的混合物。一种或多种甜味剂任选W强烈取决于所选的具体的甜味剂的总 量存在,但是通常在0.005 % -5 %,任选0.01 % -1 %的水平。
[0082] 本发明的组合物可任选包含唾液刺激剂,配制该刺激剂W不影响本文详述的生物 活性玻璃和/或钟盐的效力,例如,可用于改善口腔干燥。一种或多种唾液刺激剂任选W唾 液刺激有效的总量存在。
[0083] G.闭塞剂
[0084] 本发明的闭塞剂包括但不限于生物活性玻璃、精氨酸/碳酸巧、精氨酸碳酸氨盐/ 碳酸巧和小颗粒二氧化娃,或它们的组合。本文使用的术语"闭塞剂"是指有助于牙齿或牙 齿表面再矿化的任何试剂,或者当施用于牙齿组织W预防和/或修复牙齿缺陷时,在牙齿 表面上和在牙齿表面中沉积化合物的试剂。例如,用于再矿化牙齿的生物活性玻璃,例如无 定形巧化合物,包括无定形憐酸巧、无定形氣化憐酸巧和无定形憐酸碳酸巧。当将本发明的 闭塞剂施用于牙齿组织时,预防和/或修复牙齿缺陷。
[0085] 1.生物活性玻璃
[0086] 本发明的组合物通常包含一种或多种生物可接受的生物活性玻璃。
[0087] 用于本发明的合适的生物可接受的和生物活性玻璃包括但不限于根据本发明能 形成一层径基碳酸憐灰石的无机玻璃材料。在一个实施方案中,本发明的洁齿剂组合物包 含生物活性和生物可接受的玻璃。在一个实施方案中,所述组合物包含憐娃酸钢巧。在一 个实施方案中,所述组合物包含其量为1. 0 %重量-20 %重量的憐娃酸钢巧。在一个实施方 案中,所述组合物包含其量为5. 0 %重量-15 %重量的憐娃酸钢巧。在一个实施方案中,所 述组合物包含其量为10%重量的憐娃酸钢巧。
[0088] 合适的生物可接受的和生物活性玻璃可具有W下组成,包括:40%重量-86%重 量的二氧化娃(51〇2);〇%重量-35%重量的氧化钢化曰2〇);4%重量-46%重量的氧化巧 (CaO);和1%重量-15%重量的氧化憐任2〇5)。优选地,所述生物可接受的和生物活性玻璃 包括:40%重量-60%重量的二氧化娃(Si化);10%重量-30%重量的氧化钢(Na2〇) ;10% 重量-30%重量的氧化巧(CaO);和2%重量-8%重量的氧化憐任2〇5)。所述氧化物可作为 固体溶液或混合氧化物、或氧化物的混合物存在。适用于本发明的示例性生物可接受的和 生物活性玻璃包括NovaMink,其组成包括45%重量的二氧化娃、24. 5%重量的氧化钢、 6 %重量的氧化憐和24. 5 %重量的氧化巧。
[0089] 在一个实施方案中,除了娃、钢、憐和巧的氧化物W外,合适的生物可接受的和生 物活性玻璃的组成还可包括:CaF2、B203、Al2〇3、MgO和Κ2〇。在某些实施方案中,CaFz的范 围为0%重量-25%重量。Bz化的优选的范围为0%重量-10%重量。A1 2化的优选的范围 为0%重量-4%重量。MgO的优选的范围为0%重量-5%重量。Κ2〇的优选的范围为0%重 量-8%重量。
[0090] 生物可接受的和生物活性玻璃的"有效"量是足W在给予活性物质的人或低级动 物受试者中具有期望的治疗或预防作用而没有过度不利的副作用(例如毒性、刺激或过敏 响应)的量,当W本发明的方式使用时,与合理的收益/风险比相称。具体的有效量随着诸 如W下因素而变:被治疗的具体
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