续释放活性剂的配方系统，在所需的部位或 全身缓慢释放活性剂，在W下方面尤其具有特殊的适用性:癌原发肿瘤;慢性疼痛;关节炎； 风湿性疾病;激素不足的疾病如糖尿病、保儒症;在免疫反应方面，如预防移植手术后的排 斥反应。本系统也适用于治疗HIV和艾滋病相关的机会性感染，如巨细胞病毒，弓形虫，卡氏 肺抱子虫、鸟分枝杆菌细胞等。本系统可用于治疗口中的真菌感染，例如将系统设计为牙床 植入物。
[0027] LSBB/活性剂缓释系统也用于治疗眼部疾患如青光眼，PVR，糖尿病视网膜病变，葡 萄膜炎，视网膜水肿，静脉闭塞，黄斑变性，Irvine-Gass综合征和CMV视网膜炎，角膜疾病， 如角膜炎、角膜移植排斥反应。该制剂还可作为控制释放眼液或用于控制免疫反应的制剂。 对于控制免疫反应，该制剂含有环抱素或他克莫司，西罗莫司。其他用途包括青光眼眼压治 疗(配方包括嚷吗洛尔），抗生素，抗增殖剂传递(例如，紫杉醇）。
[0028] 配方的其他用途包括，例如，用移植排斥药物如西罗莫司或环抱霉素为活性剂。局 部癌症治疗可用阿霉素或小表皮生长因子为活性剂送到肾脏或肝脏。前列腺癌可用非那雄 胺为活性剂。屯、脏支架植入物，中枢神经系统植入物(例如，脊柱植入物），整形外科植入物 等，可W涂有含生长因子或分化因子，抗发炎剂，或抗生素等的缓释配方。
[0029] 适用于本发明系统中使用的活性剂，但不限于W下：
[0030] 适用于本发明系统中使用的活性剂，但不限于：多肤和蛋白质如环抱菌素，膜岛 素，膜高血糖素样肤，生长激素，膜岛素相关的生长因子，A型肉毒毒素，和热休克蛋白；麻 醉和止痛的药物如利多卡因和相关的化合物，与苯二氮平和相关化合物;抗肿瘤药物如5-氣尿喀晚，氨甲噪岭和相关化合物。
[0031] 抗炎剂如6-mannose憐酸盐;抗真菌剂，如氣康挫及相关化合物。
[0032] 抗病毒药物如憐甲酸钢，S氣胸巧，阿昔洛韦，更昔洛韦，西多福韦，DDI和AZT;细 胞运输/移动即将药物如秋水仙碱，长春新碱，细胞松弛素 B及相关化合物;抗青光眼药物如 0受体阻滞剂：嚷吗洛尔，阿替洛尔倍他洛尔免疫反应调节剂如胞壁酷二肤和相关的化合 物；酱体化合物如地塞米松，强的松，和相关的化合物;和碳酸酢酶抑制剂。除上述药物外， 其他适用于给药的活性剂，特别是对眼睛及其周围组织，产生局部或全身的生理或药理作 用，可用于本发明的系统中。运些药物包括抗生素如四环素，环丙沙星，氯霉素，氨节西林 等。
[0033] 任何药学上可接受的形式，在本发明的定义的活性剂，都可用于本发明的实践，例 如，自由基或其药学上可接受的盐或醋。药学上可接受的盐，例如，包括硫酸，乳酸，醋酸，盐 酸，硬脂酸，酒石酸，巧樣酸，马来酸，憐酸等。
[0034] 活性剂也可与药学上可接受的附加成分如抗氧化剂，稳定剂，扩散剂等结合。例 如，若活性剂对水的吸收为不可接受时，活性剂可W配制在疏水性载体如蜡或油中，运载体 将帮助活性剂的扩散。运种前例是一般知识。
[0035] 在本发明的另一方面，低溶解性的活性剂可W结合可生物降解，生物相容性佳同 时又具较高的溶解性的赋形剂，制成LSBB/活性剂的配方。例如，二甲基讽可W用在一个低 溶解性的活性剂的LSBB配方中。LSBB配方中使用水溶性赋形剂是包括在本发明的范围内。
[0036] 在一个实施例中，活性剂，例如，蛋白质，可能被配制在玻璃状基质的糖，运可W保 护活性剂不被水所降解，延长其保质期，并免去冷藏的需要。
[0037] 在本发明的一个方面，赋形剂是可生物降解的。运里所用的，术语"可生物降解"和 "可降解"是同一个意义的，可W互换使用。可生物降解的赋形剂是那些在体内降解，随着时 间的推移而实现活性剂的释放。适当的生物可降解赋形剂包括但不局限于，例如，聚（乙醇 酸），聚(乳酸），乳酸/乙醇酸，聚正醋，聚酸酢，聚憐腊，聚碳酸醋共聚物，和聚己内醋。
[0038] 在本发明的另一方面，赋形剂是具生物相容性的，运意味着它不具有异常毒性或 引起生理或药理上的有害影响。在本发明的另一方面，赋形剂是可生物降解的。
[0039] 本发明所谓的赋形剂，具生物相容性，同时可生物降解的，包括，但不限于：
[0040] 维生素 E，苯甲醇；苯甲酸节醋；二甘醇二苯甲酸醋；S乙二醇二苯甲酸醋；苯甲酸 醋的聚(环氧乙烧)二醇(分子量= 400);丙二醇醋;丙二醇醋;=丙二醇醋;苯甲酸醋；（二醇 聚(分子量= 3000);聚(丙締)二醇(分子量= 3000);二甲基讽的；维生素 E的多种同分异构 体;醋酸维生素 E和维生素 E班巧酸醋，生育=締酪异构体及其醋类，全氣己烧，高分子聚碳 酸醋低聚物，和单，双，和=醋乙酷巧樣酸，直链和支链脂肪醇等，
[0041 ]液体和固体LSBBS/活性剂配方可W用在植入物的表面涂层。
[0042]例如导管，支架（屯、脏，中枢神经系统，泌尿系统，等），（人工关节假体重建，化妆 品，等），组织生长的织物架，或骨头牙齿提供各种各样的治疗特性(例如但不限于，抗感染， 抗凝血，抗感染，改善黏附，改善组织的生长，提高生物相容性）。运些表面可W从各种各样 的材料，包括但不限于，天然橡胶，木材，陶瓷，玻璃，金属，聚乙締，聚丙締，聚氨醋，聚碳酸 醋，聚醋，聚（乙締乙酸醋），聚（乙締醇），聚（乙締基酸），聚（丙締基酸），纤维素，多肤，聚丙 締酸醋，丙締酸树脂，聚碳酸醋等。
【具体实施方式】：
[0043] 为进一步理解本发明，下面结合具体实施例对本发明优选方案进行描述，但是应 当理解，运些描述只是为进一步说明本发明的特征和优点，而不是对本发明权利要求的限 制。
[0044] 实施例1
[0045] 23.6克(0.2摩尔）碳酸二乙醋(沸点128. degree^)增加15.2克(0.2摩尔）含0.05 克的1,3-丙二醇（1.25毫摩尔)金属化造成两个液相。运些原料被放置在一个敞开的容器置 于650C烘箱和偶尔动摇。12个小时后，反应物是一个均匀的溶液重量38克。继续加热和不定 期晃动24小时后为27克，48小时后为23.2克，72小时后为21.4克，96小时后为17.4克。该产 品用15毫升5%乙酸水溶液对产物进行洗涂。顶端相为水溶性相。10.5毫升为底部相，用15 毫升的水洗涂产生7.5毫升的聚（1，3-丙二醇碳酸醋)低聚物，为水不溶性的油。
[0046] 实施例2
[0047] 混合76克（1摩尔）含0.1 g金属钢的1,3-丙二醇(2.5毫摩尔）和118克（1摩尔)碳酸 二乙醋加热1100C.当反应物达到600C。他们形成了一个均匀的溶液。加热8小时后，反应物 失去了48克(52%的理论量的乙醇）。然后提高1500C溫度。10小时后，反应物失去了另46克。 运个产品完全溶于水。由此产生的97克油混合6克（0.05摩尔）碳酸二乙醋和所得溶液在 1500C加热揽拌。8小时后，所得到的浆液是部分不溶于水。该产品是用100毫升5%的醋酸水 溶液清洗后，再用100毫升的水清洗四次，最后产生46.1克微黄色粘稠油。
[004引实施例3
[0049] 用1,2-丙二醇制备聚（乙二醇碳酸醋）
[0050] 59克(0.5摩尔）碳酸二乙醋中加入67克(0.5摩尔）1,2-丙二醇与0.02克钢形成均 相溶液的反应物。反应物被放置在一个开放的烧瓶中，12小时后，该溶液失去了23.4克(约 50%的理论46克乙醇）。又过了15个小时在1500C。反应物失重53.2克为一稠浆，部分不溶于 水。该产品用100毫升5%的醋酸水溶液和100毫升水洗涂四次后，产生25.2克无色粘稠粘， 不溶于水的液体聚（乙二醇碳酸醋低聚物）。
[0化1 ] 实施例4
[0052] 用1，2,3-丙S醇制备聚(丙S醇碳酸醋）
[0053] 0.1 g金属钢加入96克(0.5摩尔）1，2，3-丙；醇。5分钟后，钢的反应，留下一个淡黄 色油。59克(0.5摩尔)碳酸二乙醋加入，所得的混合液在一个开口瓶加热至1100C"6小时后， 反应物损失28克(理论上的61% )。为黄色的溶液，然后加热到1250C 8小时后，反应物失去 了共48克（104%理论）。加入6克(0.5摩尔)碳酸二乙醋，溫度提高到1500C 6小时后，粘性黄 色产品溶液，用100毫升5%的醋酸溶液洗，再用100毫升的水洗4次，得48克粘性澄色，不溶 于水的液体低聚物。
[0054] 实施例5
[0055]从缓释制剂(SRF)测定地塞米松或醋酸曲安奈德的释放曲线
[0化6] 为释放研究的小瓶进行标记和记录每一瓶的重量。小瓶中加入3-4克0.9%生理食 盐水和记录重量。随后注射(SRF)。记录SRF的重量。添力日0.9%的生理食盐水溶液，总加入10 克生理食盐水。由此产生的小瓶保持在370C恒溫箱或水浴。使用高效液相色谱仪，定期测定 样品中