一种治疗前列腺增生的药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药技术领域，尤其设及一种治疗前列腺增生的药物组合物及其制备 方法。
【背景技术】
[0002] 前列腺增生症是老年男性的常见疾病，并且其发病率在逐年增加。现代研究发现， 本病的治疗既要着眼于形体-腺体增大，又要调整机能-膀脫排尿功能，两者兼顾，方能收到 满意的疗效。临床治疗中往往治疗效果不够满意，或标本不能同治，不能阻止增生的进一步 发展，并需终生服药;有时药物的副作用较大，并逐渐产生耐药性的也较为常见。前列腺增 生症属于中医学的"癌闭"、"精癌"范畴。正常人小便的通杨，有赖于=焦气化的正常，而= 焦气化主要依靠肺、脾、肾=脏来维持。随着人年龄的逐渐增大，肺脾肾等脏腑功能逐渐虚 弱，推动无力，导致疲血败精阻塞尿道，疲浊内停，气机交阻等，皆可影响=焦的气化功能， 而发生"精癌"之症。前列腺增生症的病机关键是血疲。目前，前列腺增生尚缺乏有效治疗药 物。
[0003] 白果黄素（Bilobetin) :CAS号521-32-4,分子式C31也0〇10,分子量552.50。【药理作 用】有降低血清胆固醇的作用，能使憐脂和胆固醇的比例趋于正常，用于治疗屯、绞痛。【用 途】降血脂及胆固醇。【成分来源】银杏科植物银杏Ginkgo Mloba L.叶，罗汉松科植物 长罗汉松化doca;rpus elonga1:us L'Herit.叶。
[0004] 野火绳：本品为锻树科担杆属植物毛果扁担杆Grewia eriocarpa化ss.[ G. Iantsangensis化]的根白皮。秋、冬季挖取根部，剥取根皮，除去栓皮，切段，晒干。【性 味】涩;微苦;凉。【功能主治】止血;接骨;生肌;解毒。主外伤出血;刀枪损伤;骨折;疮巧红 肿。【原形态】毛果扁担杆灌木或小乔木，高达8m。嫩枝被灰褐色星状软茸毛。叶互生;时柄 长5-lOmm;托叶线状披针形，长5-lOmm;叶片纸质，斜卵形至卵状长圆形，长6-13cm，宽3-6cm，先端渐尖或急尖，基部偏斜，斜圆形或斜截形，上面散生星状毛，干后变黑褐色，下面被 灰色星状软茸毛，边缘有细银齿;=出脉的两侧脉上升达叶长的3/4,中脉上半部有侧脉3-4 对。聚伞花序1-3枝蔽生，长1.5-3cm，花序柄长3-8mm;花柄长3-5mm;巷片披针形;花两性;專 片狭长圆形，长6-8mm，内外两面均无毛;花瓣长3mm;腺体短小;雌雄蕊柄被毛;雄蕊离生，长 短不一，比專片短;子房被毛，花柱有短柔毛，柱头盾形，4浅裂或不分裂。核果近球形，直径 6-8mm，被星状毛，有浅沟。收载于中药大辞典。
[000引厚皮香花：本品为山茶科厚皮香属植物厚皮香Ternstroemia gymnanthera(Wi曲t et ArnJSprague的花。7-8月采集，晒干。【功能主治】杀虫止痒。主巧癖痊痒。【原形态】厚 皮香灌木或小乔木，高3-8m，全体无毛。树皮灰褐色;小枝粗壮，圆柱形，带栋褐色，近轮生 或多次分叉。单叶互生，常数枚簇生枝端；叶柄长5-15mm;叶片革质，长圆状倒卵形或楠圆 形，长4-llcm，宽2.5-5cm，先端急尖、渐尖或纯，基部模形或渐狭而下延，全缘，中脉在上面 下陷，侧脉不明显。花两性，单生叶蔽或簇生小枝顶端;花淡黄色，径约1.8cm;花梗长1-2畑1， 通常下弯；小巷片2,卵状S角形;專片5,几圆形，长约4mm，基部稍连合，宿存;花瓣5,倒卵 状篇形，长5-8mm，基部合生;雄蕊多数，排成两轮;子房上位，2-3室，花柱I，粗短，柱头3裂。 葫果为干燥的浆果状，近球形或楠圆状卵形，径1-1.5cm，黄色。种子红色。花期7-8月，果期 8-10月。收载于中药大辞典。
[0006] 高黄琴巧（Scutellarin): CAS号27740-01-8,分子式C2iHi8〇i2,分子量462.37。【药 理作用】血小板聚集抑制剂（ADP诱导的血小板聚集）；改善脑血屏障的渗透性;增加脑血 流;灯盏细辛中灯盏花素(Breviscarpin)治疗中风后擁痕的主要成分;减少脑血管阻力；用 于治疗脑栓塞后擁痕(临床469例，有效率89.3%);LD50(鼠 iv)=1314mg/kg。【成分来源】唇 形科高黄琴叶，黄琴茎叶，半枝莲全草;紫薇科木蝴蝶叶;菩薇科珍珠梅叶花;菊科等。
[0007] 斑鸠菊口苦素（Vernomenin) :CAS号20107-26-0,分子式Cl出 16〇日，分子量276.29。 【物理性质】白色脆性泡沫状或无定形固体。UVAch3日皿ax nm(〇: 210 JR 丫 CHClsmax Ji: 2.78,2.91((br) ,3.28,3.41,5.63,5.79,5.97,6.150NMR(C5D5N):与Vernolepin 相同。【药 理作用】体外对人鼻咽癌邸细胞有细胞毒作用。【成分来源】菊科植物鱗斑鸠菊Vernonia hymenolepis a. Rich.叶。
[000引松叶菊碱(Mesembrine): CAS号24880-43-1，分子式Ci7出3N03,分子量289.37。【药 理作用】麻醉剂；中枢兴奋剂。【成分来源】扩张松叶菊Mesemkryanthemum expansum，明松叶 菊Mesembryanthemum anatomtcum，扭曲松叶菊Mesembryanthemum tortuosum。
[0009] 4个原料药化学结构：
斑鸠菊口苦素(Vernomenin) 白果黄素(Bilobetin)
高黄琴巧（Scutellarin) 松叶菊碱(Mesembrine)。
【发明内容】
[0010] 本发明的目的是克服【背景技术】的不足，提供一种有效治疗前列腺增生的药物组合 物及其制备方法。
[0011] 本发明是采用如下技术方案实现的： 制成该治疗前列腺增生的药物组合物的原料药的组成和重量份为： 白果黄素50-56重量份野火绳4550-4570重量份厚皮香花3600-3800重量份高黄琴 巧70-78重量份斑鸠菊口苦素32-36重量份松叶菊碱15-25重量份。
[0012] 优选的用于治疗前列腺增生的药物组合物，是由如下重量份的原料药组成： 白果黄素53重量份野火绳4560重量份厚皮香花3700重量份高黄琴巧74重量份斑 鸠菊口苦素34重量份松叶菊碱20重量份。
[0013] -种治疗前列腺增生的药物组合物，其特征在于药物组合物可W采用制剂学的常 规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。
[0014] -种治疗前列腺增生的药物组合物，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成 的治疗前列腺增生药物。
[0015] -种治疗前列腺增生的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备： 原料药的组成和重量份为：白果黄素50-56重量份野火绳4550-4570重量份厚皮香花 3600-3800重量份高黄琴巧70-78重量份斑鸠菊口苦素32-36重量份松叶菊碱15-25重量 份； 制备方法： (1) 按原料药配比取白果黄素、野火绳、厚皮香花、高黄琴巧、斑鸠菊口苦素、松叶菊碱， 混匀，用重量百分比浓度18%乙醇作为溶剂，在28°C溫浸提取，提取次数为13次，每次提取时 间为27小时，每次溶剂用量为原料药总重量的26倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收 乙醇，浓缩至相对密度1.12,滤过，药液通过LK07大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百 分比浓度83%乙醇溶液洗脱LK07大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度83%乙醇洗脱液，回 收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A; (2) 取步骤(1)药渣A，用重量百分比浓度52%乙醇作为溶剂，加热回流提取10次，每次提 取时间为0.4小时，每次溶剂用量为药渣A重量的21倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回 收乙醇，浓缩至相对密度1.24,滤过，药液通过HPD600大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重 量百分比浓度86%乙醇溶液洗脱HPD600大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度86%乙醇洗脱 液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B; (3) 将