避免乙醇剂量倾泻的多颗粒的制作方法

文档序号:12281901阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种口服药物剂型,其提供水性乙醇中的抗剂量倾泻且包含嵌入基质材料的药物活性成分,

- 其中所述基质材料包含烷基纤维素和杂多糖;和

- 其中杂多糖与烷基纤维素的相对重量比为1:20-20:1范围;和

- 其中烷基纤维素和杂多糖的总含量为至少35重量%,相对于所述剂型的总重量。

2.根据权利要求1的剂型,其中

- 所述烷基纤维素为乙基纤维素;和/或

- 所述杂多糖为黄原胶。

3.根据权利要求1或2的剂型,其提供所述药物活性成分的延长释放。

4.根据前述权利要求中任一项的剂型,其中杂多糖与烷基纤维素的相对重量比为1:18-2:1范围。

5.根据前述权利要求中任一项的剂型,其中所述剂型中的烷基纤维素的含量高于所述剂型中的杂多糖的含量。

6.根据前述权利要求中任一项的剂型,其中所述剂型中的烷基纤维素的含量高于所述剂型中的杂多糖的含量。

7.根据前述权利要求中任一项的剂型,其中烷基纤维素的含量为至少10重量%,相对于所述剂型的总重量。

8.根据权利要求7的剂型,其中烷基纤维素的含量为至少45重量%,相对于所述剂型的总重量。

9.根据前述权利要求中任一项的剂型,其中杂多糖的含量为低于45重量%,相对于所述剂型的总重量。

10.根据权利要求9的剂型,其中杂多糖的含量为低于30重量%,相对于所述剂型的总重量。

11.根据前述权利要求中任一项的剂型,其中烷基纤维素和杂多糖的总含量为至少40重量%,相对于所述剂型的总重量。

12.根据权利要求11的剂型,其中烷基纤维素和杂多糖的总含量为至少70重量%,相对于所述剂型的总重量。

13.根据前述权利要求中任一项的剂型,其中烷基纤维素为具有40重量%-60重量%的乙氧基含量的乙基纤维素。

14.根据前述权利要求中任一项的剂型,其中所述烷基纤维素为具有70 mPa·s-130 mPa·s范围的溶液粘度的乙基纤维素,在25℃下在Ubbelohde粘度计中在80重量%甲苯和20重量%乙醇的5重量%溶液中测量。

15.根据前述权利要求中任一项的剂型,其中所述药物活性成分为阿片样物质。

16.根据权利要求15的剂型,其中所述药物活性成分选自羟考酮、羟吗啡酮、氢可酮、氢化吗啡酮、曲马多、他喷他多、吗啡、丁丙诺啡及其生理可接受的盐。

17.根据前述权利要求中任一项的剂型,其为微粒。

18.根据前述权利要求中任一项的剂型,其为填充胶囊或片剂。

19.根据前述权利要求中任一项的剂型,其为微粒和填充胶囊形式,其中:

- 所述药物活性成分选自羟考酮、羟吗啡酮、氢可酮、氢化吗啡酮、曲马多、他喷他多、吗啡、丁丙诺啡及其生理可接受的盐;和

- 所述烷基纤维素为乙基纤维素;和

- 所述杂多糖为黄原胶;和

- 黄原胶与乙基纤维素的相对重量比为1:18-1:1范围。

20.用于治疗疼痛的根据前述权利要求中任一项的剂型。

21.用于产生根据权利要求1-20中任一项的口服药物剂型的方法,其包括以下步骤:

(i) 混合药物活性成分、烷基纤维素、杂多糖和任选地乙醇;和

(ii) 粒化步骤(i)中获得的混合物。

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