具有高药物装载的中链甘油三酯的药物组合物及其相关方法与流程

文档序号:24399013发布日期:2021-03-27 01:36阅读:来源:国知局

技术特征:
1.药物制剂,它包含总组合物重量的至少约30%的辛酸甘油三酯和至少一种基质形成剂,该基质形成剂选自由甘油酯、天然蜡及其组合组成的组。2.权利要求1的药物组合物,其中所述的甘油酯选自由如下各项组成的组:甘油山萮酸酯、甘油二山萮酸酯、甘油三肉豆蔻酸酯、甘油三月桂酸酯、甘油三硬脂酸酯、甘油单硬脂酸酯、甘油棕榈硬脂酸酯和甘油三乙酸酯。3.权利要求1的药物组合物,其中所述的天然蜡选自由如下各项组成的组:氢化蓖麻油(hco)、巴西棕榈蜡和米糠蜡。4.权利要求1的药物组合物,其中所述的基质形成剂选自由如下各项组成的组:甘油二山萮酸酯、氢化蓖麻油(hco)、巴西棕榈蜡、米糠蜡及其组合。5.上述权利要求任意一项的药物组合物,其中辛酸甘油三酯的含量在总组合物重量的约30%和约60%之间。6.上述权利要求任意一项的药物组合物,其中基质形成剂的含量在总组合物重量的约20%和约70%之间。7.上述权利要求任意一项的药物组合物,其中辛酸甘油三酯的含量在总组合物重量的约30%和约60%之间,且基质形成剂的含量在总组合物重量的约40%和约70%之间。8.上述权利要求任意一项的药物组合物,其中辛酸甘油三酯的含量在总组合物重量的约40%和约50%之间,且基质形成剂的含量在总组合物重量的约50%和约60%之间。9.上述权利要求任意一项的药物组合物,它还包含溶出促进剂。10.权利要求9的组合物,其中所述的溶出促进剂选自由如下各项组成的组:聚(乙二醇)

嵌段

聚(丙二醇)

嵌段

聚(乙二醇)共聚物、聚乙二醇共聚物、淀粉、米淀粉、卵磷脂、聚乙烯吡咯烷酮(pvp)、聚氧乙烯甘油酯、聚乙烯吡咯烷酮

乙酸乙烯酯共聚物(pvp

va)、羟丙基甲基纤维素(hpmc)、醋酸琥珀酸羟丙甲纤维素(hpmcas)、低取代的羟丙基纤维素(l

hpc)、山梨坦酯、聚乙二醇、脱水山梨糖醇脂肪酸酯及其组合。11.权利要求9或10的组合物,其中所述的溶出促进剂的含量为总组合物重量的约1%至约20%。12.权利要求9

11任意一项的组合物,其中所述的溶出促进剂为聚(乙二醇)

嵌段

聚(丙二醇)

嵌段

聚(乙二醇)共聚物。13.上述权利要求任意一项的药物组合物,它还包含助流剂。14.权利要求13的药物组合物,其中所述的助流剂选自由如下各项组成的组:无定形硅胶、二氧化硅气凝胶、硅酸铝镁、硅酸钙、有序中孔型二氧化硅、微粉化滑石粉及其组合。15.权利要求13或14的药物组合物,其中所述的助流剂的含量为总组合物重量的0.1%至5%。16.权利要求13

15任意一项的药物组合物,其中所述的助流剂为微粉化滑石粉。17.上述权利要求任意一项的药物组合物,它还包含硬化剂。18.权利要求17的药物组合物,其中所述的硬化剂选自由如下各项组成的组:巴西棕榈蜡、小烛树蜡及其组合。19.权利要求17或18的药物组合物,其中所述的硬化剂的含量为总组合物重量的1%至60%。20.权利要求17

19任意一项的药物组合物,其中所述的硬化剂为巴西棕榈蜡。
21.上述权利要求任意一项的药物组合物,其中该组合物由包括辛酸甘油三酯和甘油酯的离散颗粒组成。22.权利要求21的药物组合物,其中所述的颗粒具有约50μm和约350μm之间的平均直径。23.权利要求21或22的药物组合物,其中所述的颗粒具有约100μm和约300μm之间的平均直径。24.权利要求21

23任意一项的药物组合物,其中所述的颗粒表现出小于10%的流动性卡尔指数。25.上述权利要求任意一项的药物组合物,其中当使用usp

ii漏槽酸暴露后方法对该药物组合物进行溶出度测试时,在最初60分钟内至少40%但不超过60%的辛酸甘油三酯从组合物中释放,在120分钟内至少60%但不超过80%的辛酸甘油三酯从组合物中释放,以及在前240分钟内至少80%的辛酸甘油三酯从组合物中释放。26.权利要求25的药物组合物,其中当使用usp

ii漏槽酸暴露后方法对该药物组合物进行溶出度测试时,在最初的360分钟内至少90%的辛酸甘油三酯从组合物中释放。27.上述权利要求任意一项的组合物,其中辛酸甘油三酯的纯度为至少95%。28.治疗有需要的受试者中与认知功能降低相关的疾病或障碍的方法,该方法包括以有效升高所述受试者中酮体浓度的用量向该受试者施用上述权利要求任意一项的药物组合物,由此治疗所述疾病或障碍。29.权利要求28的方法,其中所述与认知功能降低相关的疾病或障碍选自由如下各项组成的组:阿尔茨海默病和年龄相关的记忆障碍。30.权利要求28或29的方法,它还包括确定患者是否缺乏apoe4基因型。31.权利要求28

30任意一项的方法,其中以约0.05克/千克/天至约10克/千克/天的剂量施用所述的组合物。
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