技术特征:1.一种胡椒碱及其衍生物在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的应用,其特征在于,胡椒碱衍生物具有如通式(ⅰ)所示的结构式:
其中,r1为c2-c6烯基;r2为或者-(ch2)nnr4r5,n为0、1、2或3,r4和r5各自独立的为氢、c1-3烷基、取代或未取代的五元环或六元环烷基环系,或者r4和r5与所连接的氮原子一起形成取代或未取代的c4-c7杂环烷基环系,取代基可以是c1-c3烷烃、烯烃、卤素、氰基、羧基中的一个或多个基团。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的胡椒碱及其衍生物选自以下化合物:
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的自身免疫性疾病包括多发性硬化症、银屑病、类风湿性关节炎或炎症性肠病。
4.一种药物组合物在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的应用,其特征在于,所述的药物组合物包括胡椒碱、其衍生物、或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体,胡椒碱衍生物具有如通式(ⅰ)所示的结构式:
其中,r1为c2-c6烯基;r2为或者-(ch2)nnr4r5,n为0、1、2或3,r4和r5各自独立的为氢、c1-3烷基、取代或未取代的五元环或六元环烷基环系,或者r4和r5与所连接的氮原子一起形成取代或未取代的c4-c7杂环烷基环系,取代基可以是c1-c3烷烃、烯烃、卤素、氰基、羧基中的一个或多个基团。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述的胡椒碱及其衍生物选自以下化合物:
6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述的自身免疫性疾病包括多发性硬化症、银屑病、类风湿性关节炎或炎症性肠病。
7.一种dhodh抑制剂,其特征在于,所述的dhodh抑制剂为胡椒碱或其衍生物,胡椒碱衍生物具有如通式(ⅰ)所示的结构式:
其中,r1为c2-c6烯基;r2为或者-(ch2)nnr4r5,n为0、1、2或3,r4和r5各自独立的为氢、c1-3烷基、取代或未取代的五元环或六元环烷基环系,或者r4和r5与所连接的氮原子一起形成取代或未取代的c4-c7杂环烷基环系,取代基可以是c1-c3烷烃、烯烃、卤素、氰基、羧基中的一个或多个基团。
8.根据权利要求7所述的dhodh抑制剂,其特征在于,胡椒碱及其衍生物选自以下化合物:
技术总结本发明涉及一种胡椒碱及其衍生物在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的应用,胡椒碱衍生物具有如通式(Ⅰ)所示的结构式:其中,R1为C2‑C6烯基;R2为或者‑(CH2)nNR4R5,n为0、1、2或3,R4和R5各自独立的为氢、C1‑3烷基、取代或未取代的五元环或六元环烷基环系,或者R4和R5与所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C4‑C7杂环烷基环系,取代基可以是C1‑C3烷烃、烯烃、卤素、氰基、羧基中的一个或多个基团。
技术研发人员:黄瑾;卢伟强;刘泽慧;马磊
受保护的技术使用者:华东理工大学
技术研发日:2020.02.28
技术公布日:2020.06.12