化合物和利用其的药物

文档序号:31529247发布日期:2022-09-14 17:38阅读:来源:国知局

技术特征:
1. 式xxif所示的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物:[化51]式中,r1、r3和r4各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的烯基、根据需要而被取代的炔基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的烯基、根据需要而被取代的炔基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成非芳基杂环或杂芳环,在此,前述非芳基杂环和前述杂芳环各自独立地根据需要而被取代。2. 式xxib所示的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物:[化52]
式中,r1、r3和r4各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的烯基、根据需要而被取代的炔基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的烯基、根据需要而被取代的炔基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成非芳基杂环或杂芳环,在此,前述非芳基杂环和前述杂芳环各自独立地根据需要而被取代。3.权利要求1或2所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1、r3和r4的前述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和羰基各自独立地为,根据需要被选自取代基组i中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代,r
2a
和r
2b
的前述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羰基以及前述非芳基杂环和前述杂芳环各自独立地为,根据需要被选自取代基组i中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。4. 权利要求1~3中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1、r3和r4各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,r
2a
和r
2b
各自独立地为,
氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成非芳基杂环或杂芳环,在此,前述非芳基杂环和前述杂芳环各自独立地根据需要而被取代。5. 权利要求1~4中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1、r3和r4各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的芳基烷基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、甲酰基、根据需要而被取代的烷基羰基、根据需要而被取代的烷氧基羰基、根据需要而被取代的芳基羰基、根据需要而被取代的芳基氧基羰基、根据需要而被取代的杂芳基羰基、根据需要而被取代的杂芳基氧基羰基、根据需要而被取代的环烷基羰基、根据需要而被取代的环烷基氧基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基氧基羰基、氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷基氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷氧基氨基甲酰基、根据需要而被取代的芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的杂芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的环烷基氨基甲酰基或根据需要而被取代的杂环烷基氨基甲酰基,在此,r1、r3和r4的上述基团根据需要被选自取代基组ii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代,r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、
根据需要而被取代的芳基烷基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、甲酰基、根据需要而被取代的烷基羰基、根据需要而被取代的烷氧基羰基、根据需要而被取代的芳基羰基、根据需要而被取代的芳基氧基羰基、根据需要而被取代的杂芳基羰基、根据需要而被取代的杂芳基氧基羰基、根据需要而被取代的环烷基羰基、根据需要而被取代的环烷基氧基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基氧基羰基、氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷基氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷氧基氨基甲酰基、根据需要而被取代的芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的杂芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的环烷基氨基甲酰基或根据需要而被取代的杂环烷基氨基甲酰基,在此,r
2a
和r
2b
的上述基团根据需要被选自取代基组ii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成5~6元非芳基杂环或杂芳环,在此,前述非芳基杂环和前述杂芳环可以被选自取代基组ii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。6.权利要求1~5中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1和r4各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的芳基烷基、根据需要而被取代的环烷基、甲酰基、根据需要而被取代的烷基羰基、根据需要而被取代的烷氧基羰基、根据需要而被取代的芳基羰基、根据需要而被取代的芳基氧基羰基、根据需要而被取代的环烷基羰基、
根据需要而被取代的环烷基氧基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基氧基羰基、氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷基氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷氧基氨基甲酰基、根据需要而被取代的芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的杂芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的环烷基氨基甲酰基或根据需要而被取代的杂环烷基氨基甲酰基,在此,r1和r4的上述基团根据需要被选自取代基组iii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。7. 权利要求1~6中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1和r4各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的芳基烷基、甲酰基、根据需要而被取代的烷基羰基、根据需要而被取代的烷氧基羰基、根据需要而被取代的芳基羰基、根据需要而被取代的芳基氧基羰基或氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷基氨基甲酰基,在此,r1和r4的上述基团根据需要被选自取代基组iii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。8.权利要求1~7中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1和r4各自独立地为,氢、烷基、被选自氨基、取代氨基、取代氧基、取代羰基、环烷基和取代环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基、被选自卤素、烷基、取代烷基、羟基、取代氧基、氨基、取代氨基和硝基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基、甲酰基、取代羰基或取代氧基羰基,
在此,r1和r4中的取代氨基、取代氧基、取代烷基、取代羰基、取代环烷基、取代羰基和取代氧基羰基各自独立地具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基。9. 权利要求1~8中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1和r4各自独立地为,氢、烷基、被选自脒基氨基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、羧基、羟基、三烷基甲硅烷基氧基和环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基、被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、取代氨基、硝基和羟基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基、甲酰基、烷基羰基、芳基烷基羰基、芳基烷基氧基羰基、烷氧基羰基、芳基羰基、芳基氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基或芳基烷基氨基甲酰基,在此,前述取代氨基各自独立地具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基。10. 权利要求1~9中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r3为氢、烷基、被选自氨基、取代氨基、羧基、取代氧基羰基、氨基甲酰基、取代氨基羰基、羟基、取代氧基、环烷基和取代环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基或被选自卤素、烷基、取代烷基、羧基、取代氧基羰基和羟基和取代氧基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基,在此,r3中的取代氨基、取代氧基、取代氧基羰基、取代氨基羰基、取代烷基、取代环烷基、取代羰基和取代氧基羰基各自独立地具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基。11. 权利要求1~10中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r3为氢、
烷基、被选自脒基氨基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、羧基、羟基、三烷基甲硅烷基氧基、氨基、烷氧基羰基氨基和环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基或被选自卤素、烷基、烷氧基羰基和羟基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基。12. 权利要求1~11中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、烷基、被选自甲酰基、取代羰基、羟基、取代氧基、氨基、取代氨基、环烷基、取代环烷基、杂环烷基和取代杂环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基、被选自卤素、烷基、取代烷基、羟基和取代氧基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基、杂芳基烷基、取代杂芳基烷基、环烷基或取代环烷基,在此,r
2a
和r
2b
中的取代羰基、取代氧基、取代氨基、取代环烷基、取代杂环烷基、取代杂芳基烷基和取代烷基各自独立地具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成非芳基杂环,在此,前述非芳基杂环可以被选自取代基组vi中的1个或最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。13.权利要求1~12中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、烷基、被选自脒基氨基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、羧基、羟基、氨基、烷氧基羰基氨基、环烷基和杂环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基、被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和羟基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基、杂芳基烷基、烷氧基羰基取代的杂芳基烷基或环烷基,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成5~6元非芳基杂环,在此,前述非芳基杂环可以被选自取代基组vi中的1个或最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。
14. 权利要求1~13中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1为烷基、被选自脒基氨基、氨基甲酰基、羧基、羟基和环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基或被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、取代氨基和羟基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基,在此,前述取代氨基具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基。15.权利要求1~14中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r
2a
为氢,r
2b
为烷基、被选自脒基氨基、氨基甲酰基、羧基、羟基和环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基、被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和羟基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基或环烷基。16. 权利要求1~15中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r3为烷基、被选自脒基氨基、氨基甲酰基、羧基、羟基和环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基或被选自烷基和羟基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基。17. 权利要求1~16中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r4为氢、烷基、烷基羰基、芳基烷基羰基、芳基烷基氧基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基或芳基烷基氨基甲酰基。
18. 式xxiif所示的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物:[化53]式中,r1和r3各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的烯基、根据需要而被取代的炔基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的烯基、根据需要而被取代的炔基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成非芳基杂环或杂芳环,在此,前述非芳基杂环和前述杂芳环各自独立地根据需要而被取代。19. 式xxiib所示的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物:[化54]
式中,r1和r3各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的烯基、根据需要而被取代的炔基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的烯基、根据需要而被取代的炔基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成非芳基杂环或杂芳环,在此,前述非芳基杂环和前述杂芳环各自独立地根据需要而被取代。20.权利要求18或19所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1和r3的前述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和羰基各自独立地为,根据需要被选自取代基组i中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代,r
2a
和r
2b
的前述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羰基以及前述非芳基杂环和前述杂芳环各自独立地为,根据需要被选自取代基组i中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。21.权利要求18~20中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1和r3各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,
r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、根据需要而被取代的芳基、根据需要而被取代的杂芳基或根据需要而被取代的羰基,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成非芳基杂环或杂芳环,在此,前述非芳基杂环和前述杂芳环各自独立地根据需要而被取代。22.权利要求18~21中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1和r3各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的芳基烷基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、甲酰基、根据需要而被取代的烷基羰基、根据需要而被取代的烷氧基羰基、根据需要而被取代的芳基羰基、根据需要而被取代的芳基氧基羰基、根据需要而被取代的杂芳基羰基、根据需要而被取代的杂芳基氧基羰基、根据需要而被取代的环烷基羰基、根据需要而被取代的环烷基氧基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基氧基羰基、氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷基氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷氧基氨基甲酰基、根据需要而被取代的芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的杂芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的环烷基氨基甲酰基或根据需要而被取代的杂环烷基氨基甲酰基,在此,r1和r3的上述基团根据需要被选自取代基组ii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代,r
2a
和r
2b
各自独立地为,
氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的芳基烷基、根据需要而被取代的环烷基、根据需要而被取代的杂环烷基、甲酰基、根据需要而被取代的烷基羰基、根据需要而被取代的烷氧基羰基、根据需要而被取代的芳基羰基、根据需要而被取代的芳基氧基羰基、根据需要而被取代的杂芳基羰基、根据需要而被取代的杂芳基氧基羰基、根据需要而被取代的环烷基羰基、根据需要而被取代的环烷基氧基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基氧基羰基、氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷基氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷氧基氨基甲酰基、根据需要而被取代的芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的杂芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的环烷基氨基甲酰基或根据需要而被取代的杂环烷基氨基甲酰基,在此,r
2a
和r
2b
的上述基团根据需要被选自取代基组ii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成5~6元非芳基杂环,在此,前述非芳基杂环可以被选自取代基组ii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。23. 权利要求18~22中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1和r3各自独立地为,氢、根据需要而被取代的c
1-12
烷基、根据需要而被取代的c
6-10
芳基c
1-12
烷基、根据需要而被取代的c
3-10
环烷基、根据需要而被取代的5~10元杂环烷基、甲酰基、根据需要而被取代的c
1-12
烷基羰基、根据需要而被取代的c
1-12
烷氧基羰基、根据需要而被取代的c
6-10
芳基羰基、根据需要而被取代的c
6-10
芳基氧基羰基、
根据需要而被取代的5~10元杂芳基羰基、根据需要而被取代的5~10元杂芳基氧基羰基、根据需要而被取代的c
3-10
环烷基羰基、根据需要而被取代的c
3-10
环烷基氧基羰基、根据需要而被取代的5~10元杂环烷基羰基、根据需要而被取代的5~10元杂环烷基氧基羰基、氨基甲酰基、根据需要而被取代的c
1-12
烷基氨基甲酰基、根据需要而被取代的c
1-12
烷氧基氨基甲酰基、根据需要而被取代的c
6-10
芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的5~10元杂芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的c
3-10
环烷基氨基甲酰基或根据需要而被取代的5~10元杂环烷基氨基甲酰基,在此,r1和r3的上述基团根据需要被选自取代基组iii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代,r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、根据需要而被取代的c
1-12
烷基、根据需要而被取代的c
6-10
芳基c
1-12
烷基、根据需要而被取代的c
3-10
环烷基、根据需要而被取代的5~10元杂环烷基、甲酰基、根据需要而被取代的c
1-12
烷基羰基、根据需要而被取代的c
1-12
烷氧基羰基、根据需要而被取代的c
6-10
芳基羰基、根据需要而被取代的c
6-10
芳基氧基羰基、根据需要而被取代的5~10元杂芳基羰基、根据需要而被取代的5~10元杂芳基氧基羰基、根据需要而被取代的c
3-10
环烷基羰基、根据需要而被取代的c
3-10
环烷基氧基羰基、根据需要而被取代的5~10元杂环烷基羰基、根据需要而被取代的5~10元杂环烷基氧基羰基、氨基甲酰基、根据需要而被取代的c
1-12
烷基氨基甲酰基、根据需要而被取代的c
1-12
烷氧基氨基甲酰基、根据需要而被取代的c
6-10
芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的5~10元杂芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的c
3-10
环烷基氨基甲酰基或根据需要而被取代的5~10元杂环烷基氨基甲酰基,
在此,r
2a
和r
2b
的上述基团根据需要被选自取代基组iii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成5~6元非芳基杂环,在此,前述非芳基杂环可以被选自取代基组iii中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。24. 权利要求18~23中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1和r3各自独立地为,氢、根据需要而被取代的烷基、根据需要而被取代的芳基烷基、根据需要而被取代的环烷基、甲酰基、根据需要而被取代的烷基羰基、根据需要而被取代的烷氧基羰基、根据需要而被取代的芳基羰基、根据需要而被取代的芳基氧基羰基、根据需要而被取代的环烷基羰基、根据需要而被取代的环烷基氧基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基羰基、根据需要而被取代的杂环烷基氧基羰基、氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷基氨基甲酰基、根据需要而被取代的烷氧基氨基甲酰基、根据需要而被取代的芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的杂芳基氨基甲酰基、根据需要而被取代的环烷基氨基甲酰基或根据需要而被取代的杂环烷基氨基甲酰基,在此,r1和r3的上述基团根据需要被选自取代基组iii的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。25. 权利要求18~24中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1为氢、烷基、被选自氨基、取代氨基、羟基、取代氧基、甲酰基、取代羰基、环烷基和取代环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的c
1-12
烷基、芳基烷基、被选自卤素、烷基、取代烷基、羟基、取代氧基、氨基、取代氨基和硝基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基、甲酰基或取代羰基,
在此,r1中的取代氨基、取代氧基、取代羰基、取代环烷基和取代烷基各自独立地具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基。26. 权利要求18~25中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1为氢、烷基、被选自脒基氨基、烷氧基羰基取代的脒基氨基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、羧基、羟基、三烷基甲硅烷基氧基和环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的c
1-12
烷基、芳基烷基、被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、取代氨基、硝基和羟基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基、甲酰基、烷基羰基、芳基烷基羰基、烷氧基羰基、芳基羰基、芳基氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基或芳基烷基氨基甲酰基,在此,前述取代氨基具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基。27. 权利要求18~26中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r3为氢、烷基、甲酰基、取代羰基或被选自羟基、取代氧基、取代羰基、氨基、取代氨基、环烷基、取代环烷基、杂环烷基和取代杂环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基、被选自卤素、硝基、羟基、取代氧基、氨基、取代氨基、烷基和取代烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基、杂芳基烷基或取代杂芳基烷基,在此,r3中的取代羰基、取代氧基、取代氨基、取代环烷基、取代杂环烷基、取代烷基和取代杂芳基烷基各自独立地具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基。
28. 权利要求18~27中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r
2a
和r
2b
各自独立地为,氢、烷基、甲酰基、取代羰基、被选自羟基、取代氧基、取代羰基、氨基、取代氨基、环烷基、取代环烷基、杂环烷基和取代杂环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基、被选自卤素、硝基、羟基、取代氧基、氨基、取代氨基、烷基和取代烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基、杂芳基烷基或取代杂芳基烷基,在此,r
2a
和r
2b
中的取代羰基、取代氧基、取代氨基、取代环烷基、取代杂环烷基、取代烷基和取代杂芳基烷基各自独立地具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基,或者,r
2a
和r
2b
与它们结合的氮原子一起形成非芳基杂环,在此,前述非芳基杂环可以被选自取代基组vi中的1个或最多可取代数量的相同或不同的取代基取代。29. 权利要求18~28中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r1为烷基、被选自脒基氨基、氨基甲酰基、羧基、羟基和环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基或被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、取代氨基和羟基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基,在此,前述取代氨基具有选自取代基组iv中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基。30. 权利要求18~29中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r
2a
为氢,r
2b
为烷基、被选自脒基氨基、氨基甲酰基、羧基、羟基和环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基或被选自卤素和烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的芳基烷基。31. 权利要求18~30中任一项所述的化合物或其对映结构体或它们的盐或它们的溶剂化物,其中,r3为
烷基、被选自脒基氨基、氨基甲酰基、羧基、羟基和环烷基中的1个至最多可取代数量的相同或不同的取代基取代的烷基、芳基烷基。32.针对狂犬病毒属病毒的抗病毒剂,其含有权利要求1~31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。33.权利要求32所述的抗病毒剂,其中,前述狂犬病毒属病毒包含狂犬病病毒。34.药物,其含有权利要求1~31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。35.权利要求34所述的药物,其为狂犬病的预防药或治疗药。36.药物组合物,其含有权利要求1~31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。37.用于预防或治疗狂犬病的药物组合物,其含有权利要求1~31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。38.抗癌剂,其含有权利要求1~31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。39.权利要求34所述的药物,其为癌症的预防药或治疗药。40.用于预防或治疗癌症的药物组合物,其含有权利要求1~31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

技术总结
本公开提供可用于狂犬病治疗和予防的化合物。本公开提供式XXIF或式XXIB所示的化合物、溶剂化物或其药学上可接受的盐,这些化合物、溶剂化物或其药学上可接受的盐用于狂犬病和癌症的治疗或予防的用途,包含这些化合物、溶剂化物或其药学上可接受的盐的药物组合物和使用其的狂犬病和癌症治疗和予防的方法。[式中,R1、R


技术研发人员:小路弘行 山田健太郎 加藤明良 石崎敏理 松冈茂 西园晃 三品正 吉森笃史
受保护的技术使用者:株式会社大分大学先端医学研究所
技术研发日:2020.02.14
技术公布日:2022/9/13
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