二苯乙烯类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途的制作方法

文档序号:32481345发布日期:2022-12-09 22:51阅读:来源:国知局

技术特征:
1.式i所示化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物在制备抗肿瘤药物中的用途:其中,m选自氢、钠、钾、钙、铵或有机胺;r1、r2、r3、r4、r5分别独立选自氢、c1~c6烷基、c1~c6烷氧基、羟基、氨基、卤素。2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述有机胺为氨基酸、肽、叔丁胺或正丁胺;和/或,r1、r2、r3、r4、r5分别独立选自氢、c1~c3烷基、甲氧基、乙氧基、羟基、氨基、氟、氯或溴;优选地,所述有机胺选自葡甲胺、吡嗪、丙氨酸、正丁胺、赖氨酸、叔丁胺;和/或,r1、r2、r3、r4、r5分别独立选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述化合物为式ii所示:其中,m选自氢、钠、钾、钙、铵、葡甲胺、吡嗪、丙氨酸、正丁胺、赖氨酸或叔丁胺;r1、r2、r3、r4分别独立选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于:所述化合物为式iii所示:
其中,m选自氢、钠、钾、钙、铵、葡甲胺、吡嗪、丙氨酸、正丁胺、赖氨酸或叔丁胺;r1、r2、r3分别独立选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于:所述化合物为式iv所示:其中,m选自氢、钠、钾、钙、铵、葡甲胺、吡嗪、丙氨酸、正丁胺、赖氨酸或叔丁胺;r2、r3分别独立选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。6.根据权利要求1~5任一项所述的用途,其特征在于:所述药物为具有富集实体瘤内cd8
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t淋巴细胞和/或破坏肿瘤血管内壁功效的药物;优选地,所述药物为引起实体瘤中心部位肿瘤细胞坏死的药物。7.根据权利要求1~5任一项所述的用途,其特征在于:所述药物为预防和/或治疗肺癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、前列腺癌或肾细胞癌的药物。8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述药物为预防和/或治疗肺癌、肝癌、胃癌或卵巢癌的药物时,式i所示化合物的结构为式va所示:9.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述药物为预防和/或治疗前列腺癌或肾细胞癌的药物时,式i所示化合物的结构为式vb所示:10.一种治疗肿瘤的药物制剂,其特征在于:它是由权利要求1~9任一项所述的化合
物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物为活性成分,加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药物制剂;优选地,所述药物制剂为注射制剂、口服制剂或外用制剂。11.权利要求1~9任一项所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物和肿瘤免疫治疗药物联用在制备抗肿瘤联合用药物中的用途;优选地,所述肿瘤免疫治疗药物为pd1、pd-l1、t细胞、nk细胞或cart细胞。12.根据权利要求11所述的用途,其特征在于:式vc所示化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物和pd-l1联用在制备预防和/或治疗肺癌的联合用药物中的用途;13.根据权利要求11所述的用途,其特征在于:式va所示化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物和t细胞联用在制备预防和/或治疗肝癌的联合用药物中的用途;

技术总结
本发明提供了二苯乙烯类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途,涉及药物领域。本发明二苯乙烯类化合物是式I所示化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物。本发明研究发现二苯乙烯类化合物具有富集实体瘤内T淋巴细胞CD8


技术研发人员:雍智全
受保护的技术使用者:广州安好医药科技有限公司
技术研发日:2022.09.21
技术公布日:2022/12/8
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