一种茶色素分散片的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种茶色素分散片的制备方法。
【背景技术】
[0002]茶色素是从绿茶中提取的一类水溶性酚性色素，分为茶黄素、茶红素、茶褐素，茶红素是茶色素的主体组分，其含量占茶色素总量85%以上，是一类酚性氧化聚合物的异质类群。茶色素具有抗脂质过氧化、增强免疫力功能、降血脂、双向调节血压血脂、抗动脉粥样硬化、降低血粘度、改善微循环、抑制实验性肿瘤等药理作用。
[0003]目前茶色素的单方制剂只有一种胶囊剂型，易吸潮而使胶囊内容物发硬，影响药物质量，同时由于剂型单一，不能满足各种患者的需求，可见此种组方的制剂仍需提高和完善，需增加剂型，使剂型多样化，以满足不同服药习惯患者需要。
[0004]分散片是一种新型固体制剂，既可口服，也可分散于水中作为溶液剂服用，尤其对吞咽困难的儿童和老人更加方便。分散片具有口服方便、崩解时间短、分散均匀、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点。因此本发明研宄设计了以茶叶提取物为主要活性成分的中药分散片，可方便地应用于痰瘀互结引起的头目眩晕、胸闷胸痛、高脂血症、冠心病、心绞痛、脑梗塞等具有上述症候者的防治。
[0005]茶色素分散片遇水迅速崩解形成均匀黏性混悬液，它结合了液体制剂和普通片剂的优点，提高了药物的溶出速度和生物利用度，既克服了胶囊剂吸潮的缺点，又可使片剂快速崩解，起效快，因此茶色素分散片，可为临床提供一种质优价廉、副作用小的心脑血管疾病治疗药物。
【发明内容】
[0006]本发明的目的在于，提供一种茶色素分散片的制备方法。该中药分散片是以茶叶经提取、纯化制得的浸膏为原料，稀释剂为乳糖、微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，润滑剂为微粉硅胶，矫味剂为阿斯巴甜，粘合剂为5?10%聚乙烯吡咯烷酮K30的乙醇溶液或95%乙醇制成，该分散片在3分钟内完全崩解且达到均匀分散状态，该分散片具有崩解溶出速度快、生物利用度高、制备工艺较为简单的特点，适合工业化大生产。
[0007]本发明所述的茶色素分散片，该分散片以1000片为基数，原料茶色素干膏125g，稀释剂微晶纤维素125?250g、乳糖25?100g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮15?60g，润滑剂微粉硅胶2?10g，矫味剂阿斯巴甜I?3g，粘合剂为5?10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液50?200mL制成。
[0008]本发明所述的茶色素分散片，该分散片以1000片为基数，原料茶色素干膏125g，稀释剂微晶纤维素125?250g、硫酸钙25?100g，崩解剂交联羧甲基淀粉钠10?40g、低取代羟丙纤维素10?40g，润滑剂微粉硅胶2?10g，矫味剂阿斯巴甜I?3g，粘合剂为5?10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液50?200mL制成。
[0009]本发明所述的茶色素分散片，该分散片以1000片为基数，原料茶色素干膏125g，稀释剂微晶纤维素125?250g、硫酸钙25?100g，崩解剂交联羧甲基淀粉钠10?40g、低取代羟丙纤维素10?40g，润滑剂微粉硅胶2?10g，矫味剂阿斯巴甜I?3g，粘合剂为95%乙醇溶液50-200mL制成。
[0010]本发明所述的茶色素分散片，该分散片以1000片为基数，原料茶色素干膏125g，稀释剂微晶纤维素125?250g、乳糖25?100g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮15_60g，润滑剂微粉硅胶2?10g，矫味剂阿斯巴甜I?3g，粘合剂为95%乙醇溶液50?200mL制成。
[0011]所述的茶色素分散片的制备方法，按以下步骤进行:
a、中药制取过程:取茶叶200kg，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各I小时，合并煎液，滤过，滤液用20%氢氧化钠调pH值至8?9后，浓缩至相对密度1.14?1.16 (600C )，冷却后加乙醇使含醇量为60%，再用稀盐酸调pH值至2?3，加热回流I小时，待乙醇液冷却后，用20%氢氧化钠调pH值至8.5?9.5 (同时不断搅拌)，滤过，弃去滤液，沉淀用蒸馏水调至相对密度为1.08?1.09 (室温)，喷雾干燥，即得茶色素干膏；
b、将茶色素干膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂阿斯巴甜，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮粉碎，过80?100目筛，备用；
c、按处方量每1000片为基数，取步骤b的原料茶色素干膏125g，稀释剂微晶纤维素150g、硫酸钙30g或微晶纤维素150g、乳糖30g或微晶纤维素125g、硫酸钙30g、乳糖30g，崩解剂交联羧甲基淀粉钠10g、低取代羟丙纤维素5g或交联聚乙烯吡咯烷酮1g或交联聚乙烯吡咯烷酮5g、交联羧甲基淀粉钠5g、低取代羟丙纤维素5g，矫味剂阿斯巴甜2g于混合机中混匀，加入粘合剂10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液或95%乙醇150mL，用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于60°C条件下烘干干燥；
d、湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联羧甲基淀粉钠10g、低取代羟丙纤维素5g或交联聚乙烯吡咯烷酮20g或交联聚乙烯吡咯烷酮5g、交联羧甲基淀粉钠5g、低取代羟丙纤维素5g，润滑剂微粉硅胶3g，混匀，压片，即得茶色素分散片。
[0012]本发明所述的茶色素分散片中含有有效治疗剂量的茶色素干膏、和适合制备分散片的药用载体，所述的药用载体选自:稀释剂乳糖、微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂阿斯巴甜，粘合剂为5?10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液或95%乙醇。
[0013]本发明所述的茶色素分散片符合中国药典2010版关于分散片的相关规定:该分散片在3分钟内完全崩解且达到均匀分散状态。
[0014]下面结合实例进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。
[0015]实施例1:
a、中药制取过程:取茶叶200kg，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各I小时，合并煎液，滤过，滤液用20%氢氧化钠调pH值至8?9后，浓缩至相对密度1.14?1.16 (600C )，冷却后加乙醇使含醇量为60%，再用稀盐酸调pH值至2?3，加热回流I小时，待乙醇液冷却后，用20%氢氧化钠调pH值至8.5?9.5 (同时不断搅拌)，滤过，弃去滤液，沉淀用蒸馏水调至相对密度为1.08?1.09 (室温)，喷雾干燥，即得茶色素干膏； b、将原料茶色素干膏，稀释剂微晶纤维素、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮，润滑剂微粉硅胶，矫味剂阿斯巴甜，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮粉碎，过80?100目筛，备用；
c、按处方量每1000片为基数，取步骤b的茶色素干膏125g，稀释剂微晶纤维素150g、乳糖30g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮10g，矫味剂阿斯巴甜2g于混合机中混匀，加入粘合剂10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液150mL，用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于60°C条件下烘干干燥；
d、湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮20g，润滑剂微粉硅胶3g，混匀，压片，即得茶色素分散片。
[0016]实施例2:
a、中药制取过程:取茶叶200kg，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各I小时，合并煎液，滤过，滤液用20%氢氧化钠调pH值至8?9后，浓缩至相对密度1.14?1.16 (600C )，冷却后加乙醇使含醇量为60%，再用稀盐酸调pH值至2?3，加热回流I小时，待乙醇液冷却后，用20%氢氧化钠调pH值至8.5?9.5 (同时不断搅拌)，滤过，弃去滤液，沉淀用蒸馏水调至相对密度为1.08?1.09 (室温)，喷雾干燥，即得茶色素干膏；
b、将原料茶色素干膏，稀释剂微晶纤维素、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮，润滑剂微粉硅胶，矫味剂阿斯巴甜，过80?100目筛，备用；
c、按处方量每1000片为基数，取步骤b的茶色素干膏125g，稀释剂微晶纤维素150g、乳糖30g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮10g，矫味剂阿斯巴甜2g于混合机中混匀，加入粘合剂95%乙醇溶液150mL，用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于60°C条件下烘干干燥；
d、湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮20g，润滑剂微粉硅胶3g，混匀，压片，即得茶色素分散片。
[0017]实施例3:
a、中药制取过程:取茶叶200kg，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各I小时，合并煎液，滤过，滤液用20%氢氧化钠调pH值至8?9后，浓缩至相对密度1.14?1.16 (600C )，冷却后加乙醇使含醇量为60%，再用稀盐酸调pH值至2?3，加热回流I小时，待乙醇液冷却后，用20%氢氧化钠调pH值至8.5?9.5 (同时不断搅拌)，滤过，弃去滤液，沉淀用蒸馏水调至相对密度为1.08?1.09 (室温)，喷雾干燥，即得茶色素干膏；
b、将原料茶色素干膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂阿斯巴甜，粘合剂聚乙烯