形式的局部用组合物可以以例如精华、乳、乳液喷雾、 洗液或霜的形式被提供,并根据常用方法来制备它们。作为本发明主题的组合物旨在局部 用施用且特别地可构成皮肤病或化妆品组合物,例如旨在保护人类皮肤免受UV辐射的负面 影响(抗皱、抗衰老、保湿、防晒保护等)。
[0056] 根据本发明的一个有利实施方式,局部用组合物构成化妆品组合物并旨在局部用 施用至皮肤。
[0057] 本发明的局部用化妆品组合物还可包含常规用于化妆品组合物中的常用的化妆 品佐剂、添加剂、载剂、赋形剂或稀释剂,例如防腐剂/抗氧化剂,脂肪物质/油,水,有机溶 剂,硅酮,增稠剂,柔软剂,乳化剂,消泡剂,美容组分例如芳香剂,表面活性剂,填充剂,螯合 剂和/或掩蔽剂,阴离子、阳离子、非离子或两性聚合物或其混合物,推进剂,酸化或碱化剂, 染料,色素/着色剂,磨料,吸附剂,精油,感官修饰剂,收敛剂,或通常被配制进此类组合物 中的任何其它成分。适用于本发明组合物中的通常用于护肤行业中的此类化妆品成分例如 描述在通过在线的 INFO BASE (http: //online .personalcarecouncil ? org/ jsp/Home ? jsp) 能够进入的个人护理产品委员会(http://www. personalcarecouncil ? org/)的国际化妆品 成分词典&手册中,但不限于此。
[0058]依照本发明,根据本发明的局部用组合物还可包含化妆品活性成分,例如亮肤剂; 用于防止皮肤变黑的试剂;用于治疗色素沉着过度的试剂;用于预防或减少痤疮、皱纹、纹 理、萎缩和/或发炎的试剂;抗橘皮组织和纤体剂(例如,植烷酸)、紧致剂、保湿剂和活肤 (energizing)剂、自助美黑剂、舒缓剂、以及改善弹性的试剂和皮肤屏障剂和/或其它UV-滤 光物质,以及其它颜料或纳米颜料,例如适合通过物理遮挡紫外辐射来提供光防护效果的 那些。这类皮肤活性或保护剂的必需量可基于期望的产品,由技术人员容易地测定。额外成 分可视情况被添加到油相中、含水相中或被单独添加。本领域技术人员可容易地调节添加 模式。
[0059]在某些情况下,本文中有用的化妆品活性成分可提供多于一种益处或通过多于一 种作用模式运作。
[0060] 优选地,根据本发明的局部用组合物包含其它UV滤光物质,所述其它UV滤光物质 优选地选自已知被添加进局部用组合物例如化妆品或皮肤病日晒护理产品中的常规UVA 和/或UVB和/或广谱UV滤光物质。此类UV滤光物质包含吸收在波长400nm到320nm(UVA)和 320nm到280nm(UVB)或甚至更短波长(UVC)范围内的光并且被用作或者能被用作化妆上可 接受的UV滤光物质的所有类型。此类UV滤光物质例如列在通过在线的INF0BASE(http:// onl ine ? personalcarecounci 1 ? org/ jsp/Home .jsp)能够进入的个人护理产品委员会 (http: //www ? persona 1 carecounci 1 ? org/)的国际化妆品成分词典&手册中,但不限于此。
[0061] 合适的UV滤光物质可以是有机或无机化合物。示例性有机UV滤光物质包括例如丙 稀酸酯,例如2-乙基己基2-氰基-3,3-二苯基丙稀酸酯(奥克立林(octocrylene),DSM Nutritional Products Ltd的 PARSOLK'340),乙基2-氰基-3,3-二苯基丙稀酸酯;樟脑 衍生物,例如4-甲基亚苄基樟脑(DSM Nutritional Products Ltd的PARSOlJ^SOOCOd-亚苄基樟脑、甲基硫酸樟脑苯甲烧铵(camphor benzalkonium methosulfate)、聚丙稀酰氨 基甲基亚苄基樟脑、磺基亚苄基樟脑、磺基甲基亚苄基樟脑、对苯二亚甲基二樟脑磺酸( Mexoryr SX);肉桂酸酯衍生物,例如甲氧基肉桂酸乙基己基酯(DSM Nutritional Products Ltd的甲氧基肉桂酸乙氧基乙基酯、甲氧基肉桂酸异戊酯,以 及键合到硅氧烷上的肉桂酸衍生物;对氨基苯甲酸衍生物,例如对氨基苯甲酸、2-乙基己基 对二甲基氨基苯甲酸酯、N-氧亚丙基化的对氨基苯甲酸乙酯、甘油对氨基苯甲酸酯;二苯甲 酮,例如二苯甲酮-3、二苯甲酮_4、2,2',4,4'_四羟基-二苯甲酮、2,2'_二羟基_4,4'_二甲 氧基二苯甲酮;亚苄基丙二酸的酯,例如二-(2-乙基己基)4_甲氧基亚苄基丙二酸酯;含有 生色团的有机硅氧烷化合物,例如聚娃酮-15(DSM Nutritional Products Ltd的 PARSOL? SLX)、甲酸曲挫三硅氧烷(drometrizole trisi 1 oxane) (MeXOry严XL); 7义杨 酸酯衍生物,例如水杨酸异丙基苄酯、水杨酸苄酯、水杨酸丁酯、水杨酸乙基己基酯 (DSMNutritional Products Ltd的:PARSOLK EHS)、水杨酸异辛酯或水杨酸高孟基酯(胡 莫柳酯,DSM Nutritional Products Ltd的pARSQI^'HMS);三嗪衍生物,例如乙基己基 三嗪酮(BASF的Uvinuf T-150)、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(UvaSOTtpHEB)、双-乙基己 氧基苯酚甲氧基苯基三嗪(S)和三-二苯基三嗪(纳米)(BASF的Tinosoft)? A2B);苯并三唑衍生物例如2,2 '-亚甲基-双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3,-四甲 基丁基)-苯酚(BASF的Tinosorb? M);被包封的uv滤光剂,例如被包封的甲氧基肉桂酸乙基 己基酯(EMD Chemicals Inc的 EUS0l:ex?UV-pearls)或装有例如EP 1471995中公开的UV 滤光剂的微胶囊;二苯甲酰甲烷衍生物,例如4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷(DSM Nutritional Products Ltd的PARSOL/ 1789)、二甲氧基二苯甲酰甲烷、异丙基二苯甲 酰甲烷;经氨基取代的羟基二苯甲酮,例如2-(4_二乙氨基-2-羟基-苯甲酰基)-苯甲酸己酯 (氨基二苯甲酮,BASF的UvinupA Plus);苯并噁唑衍生物例如2,4_双-[5-1(二甲基丙基) 苯并噁唑-2-基-(4-苯基)-亚氨基]-6-(2-乙基己基)-亚氨基-1,3,5_三嗪(3V的 UvaSQrb?K2A) 〇
[0062] 为了增强日晒防护产品的光稳定性,可期望添加光稳定剂。本领域技术人员已知 的示例性光稳定剂包括例如3,3-二苯基丙稀酸酯衍生物,例如奥克立林(〇(:1:〇(^716116,03|/[ Nutritional Products Ltd 的 PARSOL340)或聚酯-8 (Hal istar 的 Potycrylene?);亚 苄基樟脑衍生物例如4-甲基亚苄基樟脑(DSM Nutritional Products Ltd的PARSOL? 5000);萘二酸二烷基酯,如萘二酸二乙基己基酯(Symrise的Corapan TQ),但不仅限于此。 其他稳定剂的综述例如在'SPF Boosters&Photostability of Ultraviolet Filters', HAPPI,2007年10月,第77-83页中给出,所述文献通过引用并入本文。相对于局部用组合物 的总重量,光稳定剂的用量通常为0.05-10重量%。
[0063] 通常,相对于根据本发明的局部用组合物的总重量,局部用组合物中每种UV滤光 物质的量选自约〇. 1-10重量%的范围内,优选地约〇. 2-7重量%的范围内,最优选地约0.5-5重量%的范围内。
[0064] 相对于根据本发明的局部用组合物的总重量,局部用组合物中UVA滤光物质(特别 是丁基甲氧基二苯甲酰甲烷)的总量优选地选自约〇. 5-8重量%的范围内例如约2-8重量% 的范围内,特别地约1-6重量%的范围内例如2.5-6重量%的范围内,最特别地约3-5重量% 的范围内。
[0065]相对于根据本发明的局部用组合物的总重量,局部用组合物中UV滤光物质的总量 优选地在约1-40重量%的范围内,优选地约5-30重量%的范围内,特别地12-30重量%的范 围内例如20-30重量%的范围内。
[0066] 待被用在根据本发明的局部用组合物中的优选的其它UVB滤光物质包括奥克立 林、甲氧基肉桂酸乙基己基酯、水杨酸乙基己基酯和/或胡莫柳酯。
[0067] 待被用在根据本发明的局部用组合物中的优选的广谱UV滤光物质包括不对称的 s-三嗪衍生物,例如2,4_双-{[4-(2_乙基-己氧基)-2_羟基]-苯基}-6-(4_甲氧基苯基)-1, 3,5-三嗪,某些二苯甲酮例如2-羟基-4-甲氧基-二苯甲酮和/或2,2 亚甲基-双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-( 1,1,3,3-四甲基-丁基)-苯酚)。
[0068] 待被用在根据本发明的局部用组合物中的优选的UVA滤光物质是丁基甲氧基二苯 甲酰甲烷。
[0069] 在一个具体的优选的实施方式中,本发明涉及根据本发明的局部用组合物,其包 含至少一种额外的UV滤光剂,所述额外的UV滤光剂选自丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、奥克立 林、胡莫柳酯、2_苯基苯并咪唑_磺酸或水杨酸乙基己酯及其混合物的组。在这种情况下,更 加优选的是,相对于局部用组合物的总重量,微细的经双重涂布的二氧化钛的量选自2-5重 量%的范围内,丁基甲氧基二苯甲酰甲烷的量选自3-5重量%的范围内,奥克立林的量选自 6-15重量%的范围内,胡莫柳酯的量选自2-13重量%的范围内,2-苯基苯并咪唑-磺酸的量 选自0.5-2重量%的范围内且水杨酸乙基己酯的量选自2-8重量%的范围内。在这些组合物 中,基于组合物的总重量,二氧化硅珠的量更优选地选自2-4重量%的范围内。
[0070] 特别优选的是这样的局部用组合物,其包含仅微细的经双重涂布的二氧化钛、丁 基甲氧基二苯甲酰甲烷、奥克立林、胡莫