技术总结
本发明公开了一种法匹拉韦的合成方法，3‑氨基吡嗪‑2‑羧酸与醇发生酯化反应、溴化反应、重氮化反应、氨解反应、氯代‑脱水反应以及一锅串联的芳环氟代反应、氰基水解反应和芳环羟基取代反应，随后再经纯化处理，制得法匹拉韦。该方法以3‑氨基‑2‑羧基吡嗪为原料，经8步反应合成法匹拉韦，总收率为26％。本发明中关键中间体3、6采用重结晶法纯化，避免了文献中柱层析分离；最后3步反应采用一锅法完成，简化了操作。该合成方法提高了收率，成本较低且绿色经济，有利于工业化生产。
技术研发人员：刘丰良;李翠钦
受保护的技术使用者：中南大学
文档号码：201710195236
技术研发日：2017.03.28
技术公布日：2017.06.20