技术特征:
技术总结
本发明涉及多肽药物合成领域,特别地公开了一种维拉卡肽的合成方法,步骤包括以下几个方面:1)由Fmoc‑D‑Arg‑树脂作为载体,先采用多肽固相合成方法,按照维拉卡肽的氨基酸序列依次从碳端向氮端逐一偶联Ala、Arg、Arg、Arg、Ala、Cys(X);2)再将Cys(X)的氮端乙酰化得到维拉卡肽的主链肽树脂,用裂解试剂将主链粗肽从树脂上切割下来;3)再与H‑L‑Cys‑OH在液相中一步氧化合成得到维拉卡肽粗肽溶液;4)后续采用半制备型高效液相色谱纯化方法,可以精制出维拉卡肽纯品。本发明采用固‑液相结合方法合成与制备维拉卡肽的工艺方法较为简便高效而且大大减少成本,对于企业工业化绿色生产具有可观的经济应用价值。
技术研发人员:苏贤斌;程杰
受保护的技术使用者:南京工业大学
技术研发日:2017.08.07
技术公布日:2017.12.05