一种奥扎格雷钠的制备方法与流程

文档序号:13725330阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明公开了一种奥扎格雷钠的制备方法,该方法包括:以乙腈为溶剂,在偶氮二异丁腈的引发下,对甲基肉桂酸乙酯与N‑溴代丁二酰亚胺发生溴化反应,得到对溴甲基肉桂酸乙酯;以氢氧化钠为缚酸剂,四氢呋喃为溶剂,对溴甲基肉桂酸乙酯与咪唑发生缩合成环反应,得到咪唑甲基肉桂酸乙酯;咪唑甲基肉桂酸乙酯经碱性水解,得到奥扎格雷钠。本发明采用氢氧化钠作为缚酸剂,四氢呋喃为溶剂进行缩合成环反应,使得最终获得的产品中无有毒成分,且有效提高了产品的收率和纯度,产品中的基因毒性杂质(对溴甲基肉桂酸乙酯和对二溴甲基肉桂酸乙酯)的含量为零。

技术研发人员:斯卫东;程绍红;马华仕;施蒋伟;吴海立
受保护的技术使用者:浙江科瑞医药科技有限公司
技术研发日:2017.11.01
技术公布日:2018.02.16
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