吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用与流程

文档序号:24049325发布日期:2021-02-23 20:30阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种通式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中:n=1或2;r1选自氢原子、卤素或烷基;r2选自氢原子、卤素、羟基或烷基;r3、r4各自独立选自氢原子、任选地被取代的烷基或任选地被取代的环烷基。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,n=1或2;r1为卤素;r2选自氢原子或卤素;r3、r4各自独立选自氢原子、任选地被取代的c
1~3
烷基或任选地被取代的三元、四元、五元或六元环烷基。3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,n=1或2;r1为卤素;r2选自氢原子或卤素;r3、r4各自独立选自氢原子、任选地被一个或多个羟基、氟原子或氨基取代的c
1~3
烷基或任选地被一个或多个羟基、氟原子或氨基取代的三元、四元、五元或六元环烷基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,n=1或2;r1为氟原子或氯原子;r2选自氢原子或氟原子;r3、r4各自独立选自氢原子、任选地被一个羟基取代的c
1~3
烷基或环丙基。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自:n-环丙基-3-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4h)-基)甲基)苯氧基)丙酰胺;3-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4h)-基)甲基)苯氧基)丙酰胺;3-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4h)-基)甲基)苯氧基)-n-甲基丙酰胺;3-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4h)-基)甲基)苯氧
基)-n-(2-羟乙基)丙酰胺;2-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4h)-基)甲基)苯氧基)-n-甲基乙酰胺;2-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4h)-基)甲基)苯氧基)乙酰胺;n-环丙基-2-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4h)-基)甲基)苯氧基)乙酰胺;3-(3-((3-(2-氯苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4h)-基)甲基)苯氧基)-n-(2-羟乙基)丙酰胺。6.一种药物组合物,包括权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。7.权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备胃酸分泌抑制剂中的用途。8.权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备h
+
/k
+-腺苷三磷酸酶抑制剂中的用途。9.权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备钾离子竞争性酸阻滞剂中的用途。10.权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗和/或预防消化性溃疡、卓-艾综合征、胃炎、糜烂性食管炎、反流性食管炎、症状性胃食管反流疾病、巴雷特食管炎、功能性消化不良、幽门螺旋杆菌感染、胃癌、胃malt淋巴瘤、非甾体抗炎药引起的溃疡或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡;或者抑制消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎或侵入性应激造成的上消化道出血。
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