四环三萜衍生物及其药物组合物和应用的制作方法

文档序号:20159890发布日期:2020-03-24 20:55阅读:来源:国知局

技术特征:

1.四环三萜衍生物,其特征在于:四环三萜衍生物的结构通式(ⅰ)为:

式(ⅰ)中,虚线部分表示为单键或双键;

r1为h,未被取代或为选自卤素、硝基、氰基、氨基、三氟甲基、苄氧基、氨基、二乙氨基、c1-8烷基、c1-8烷氧基中的一个或多个取代基所取代的苯乙烯基;r2为h,未被取代或为选自卤素、硝基、氰基、氨基、苯基、c1-8烷基、c1-8烷氧基中的一个或多个取代基所取代的吡嗪羰基、吡啶羰基、吡咯羰基、哌啶羰基,

r3为h,未被取代或为选自卤素、硝基、氰基、氨基、苯基、c1-8烷基、c1-8烷氧基中的一个或多个取代基所取代的吡嗪羰基、吡啶羰基、吡咯羰基、哌啶羰基,

r4为

其中r5选自h、glc(6→1)ara(f)、glc、glc(6→1)glc、glc(6→1)ara(p)。

2.根据权利要求1所述的四环三萜衍生物,其特征在于:通式(ⅰ)中r1,r2、r3为单取代,双取代或同时取代;且r1,r2、r3不可同时取h。

3.根据权利要求1所述的四环三萜衍生物,其特征在于:通式(ⅰ)中r1为h、f、br、三氟甲基、二氟或甲氧基取代的苯乙烯基。

4.根据权利要求1或2所述的四环三萜衍生物,其特征在于:通式(ⅰ)中r2和r3各自独立选自吡嗪羰基、吡啶羰基、吡咯羰基、哌啶羰基,其中烷基是具有0-20个碳原子的烷基。

5.根据权利要求1、2或3所述的四环三萜衍生物,其特征在于:通式(ⅰ)中r2和r3各自独立为h,cl、甲基或苯基取代的哌啶羰基。

6.根据权利要求1~5中的任意一项所述的四环三萜衍生物的药学上可接受的盐,包括钾盐、钠盐、铵盐、镁盐、钙盐或盐酸盐。

7.根据权利要求1或6所述的四环三萜衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述的四环三萜类化合物及其衍生物选自:

8.一种药物组合物,该药物组合物的活性成分至少包括权利要求1~4任意一种所述四环三萜衍生物或其药学上可接受的盐,以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

9.如权利要求1~8中所述任一四环三萜衍生物或其药学上可接受的盐作为制备治疗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的四环三萜衍生物或其药学上可接受的盐的应用,其特征在于:所述药物以四环三萜类化合物及其衍生物作为活性成分与药学上可接受的载体制备获得。

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