一种合成利托那韦的新方法与流程

文档序号:22171031发布日期:2020-09-11 21:12阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种合成利托那韦的新方法,

其包括:-5至10℃下,将特戊酰氯加入中间体v中,再滴入有机碱,滴毕,反应釜内温度保持-5至10℃,搅拌反应t1时间后加入4-二甲氨基吡啶,再搅拌t2时间,最后加入中间体vi的二氯甲烷溶液,加完,将反应温度升至25至35℃,搅拌至反应完毕。

2.如权利要求1所述合成利托那韦的新方法,所述有机碱为三乙胺、n,n-二异丙基乙胺、n-甲基吗啉、吡啶和1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的一种或者多种混合。

3.如权利要求2所述合成利托那韦的新方法,所述有机碱为三乙胺。

4.如权利要求1所述合成利托那韦的新方法,所述t1时间为0.5小时以上,所述t2时间为1.0小时以内。

5.如权利要求4所述合成利托那韦的新方法,所述t1时间为1-2小时,所述t2时间为0.5小时。

6.如权利要求1所述合成利托那韦的新方法,其包括:-5至10℃下,将有机碱加入中间体v中,再滴入特戊酰氯,滴毕,反应釜内温度保持-5至10℃,搅拌反应t1时间后加入4-二甲氨基吡啶,再搅拌t2时间,最后加入中间体vi的二氯甲烷溶液,加完,将反应温度升至25至35℃,搅拌至反应完毕。


技术总结
一种合成利托那韦的新方法,涉及药物化学领域,其包括:‑5至10℃下,将特戊酰氯加入中间体V中,再滴入有机碱,滴毕,反应釜内温度保持‑5至10℃,搅拌反应T1时间后加入4‑二甲氨基吡啶,再搅拌T2时间,最后加入中间体VI的二氯甲烷溶液,加完,将反应温度升至25至35℃,搅拌至反应完毕。本发明改用常用工业原料,试剂,可适用于工业化大生产,经过简单纯化获得产率85%以上,纯度99.5%以上。

技术研发人员:侯鹏翼;涂福荣
受保护的技术使用者:厦门蔚嘉制药有限公司
技术研发日:2020.04.23
技术公布日:2020.09.11
当前第2页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1