技术特征：
1.一种包含式(i)化合物的制剂：其中a选自芳基、5-12元杂芳基、c
3-10
环烷基、3-8元杂环烷基，和l为选自于任选取代的c
1-6-烷基和
–
(ch2)
n-o-(ch2)
m
–
，或式(ii)化合物的键或连接基，其中b选自芳基、5-12元杂芳基、c
3-10
环烷基、3-8元杂环烷基，和r1和r3彼此独立地选自由氢、卤素、-or
a
和-nr
a
r
a
组成的组，r2和r4彼此独立地选自由氢、卤素、-so3r
a
、-or
a
和-coor
a
组成的组，以及每个r
a
是氢或c
1-3
烷基，n和m彼此独立地表示0、1或2；任选地呈对映异构体、外消旋体及其混合物的形式，以及任选地任何前述物质的药学上可接受的盐，用于治疗需要抗炎、抗氧化、抗衰老或脂质代谢调节治疗或预防中的任意一种或多种的受试者。2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述化合物为5,11,17,23-磺酸基-25,26,27,28-四羟基杯[4]芳烃、3-磺酰杯[4]-苯芳烃、3-磺酰杯[4]-吡啶-2,6-芳烃、3-磺酰杯[4]-吡嗪-2,6-芳烃、3-磺酰杯[4]-吡咯-3,4-芳烃、3-磺酰杯[4]-吡啶-3,5-芳烃、3-磺酸杯[3]烷氧基芳烃、3-磺酸杯[3]烷基芳烃、25,26,27,28-四羟基杯(4)芳烃-5,11,17,23-四磺酸四钠、杯[4]芳烃四-对磺酸四钠、25,26,27,28-四羟基杯(4)芳烃-23-甲基-5,11,17-三磺酸三钠、25-甲氧基-26,27,28-三羟基杯(4)芳烃-23-甲基-5,11,17-三磺酸三钠、25-甲氧基-26,27,28-三羟基杯(4)芳烃-5,11,17,23-四磺酸四钠、25,26,27,28-四羟基杯(4)芳烃-23-羧基-5,11,17-三磺酸四钠、24,25,26-三羟基杯[1]吡咯[3]芳烃-5,11,17-三磺酸三钠中的任意一种，或任意前述物质的药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的制剂，其中所述化合物作为皮质类固醇、硫酸肝素或硫酸肝素中任何一种或多种的模拟物。4.根据权利要求1至3中任一项所述的制剂，其中所述化合物a)降低一种或多种促炎性细胞因子的表达，所述促炎性细胞因子优选选自由il-1β、il-6、tnfα组成的组；或降低选自由ikzf1、gdf10、spock3、mmp1、il-1β、kcnma1、ccl7、aqp1、itih5、abi3bp和bmp5组成的组中的一种或多种促炎性基因的表达；b)增加一种或多种抗氧化基因的表达，所述抗氧化基因优选选自由chac1、slc7a11、nqo1、egr1、sgk1、slc6a9和dhcr24组成的组，优选nqo1；c)增加ldlr、id3、nqo1、slcga2或dhcr24中任意一种或多种的表达；或者d)调节参与胆固醇代谢的酶的表达，优选选自由ldlr或dhcr24组成的组。5.根据权利要求1至4中任一项所述的制剂，其中所述治疗包括向受试者施用有效量的所述化合物或其药学上可接受的盐，其足以a)降低一种或多种促炎性细胞因子的表达，所述促炎性细胞因子优选选自由il-1β、il-6、tnfα组成的组；或降低选自由ikzf1、gdf10、spock3、mmp1、il-1β、kcnma1、ccl7、aqp1、itih5、abi3bp和bmp5组成的组中的一种或多种促炎性基因的表达；b)增加一种或多种抗氧化基因的表达，所述抗氧化基因优选选自由chac1、slc7a11、nqo1、egr1、sgk1、slc6a9和dhcr24组成的组，优选nqo1；c)增加ldlr、id3、nqo1、slcga2或dhcr24中任意一种或多种的表达；或者d)调节参与胆固醇代谢的酶的表达，优选ldlr或dhcr24。6.根据权利要求1至5中任一项所述的制剂，其中所述受试者是诊断为患有或有风险患有炎症性疾病或病症、与氧化应激或氧自由基生成增多相关的疾病或病症、衰老性疾病或病症或者脂质代谢疾病或病症的患者。7.根据权利要求6所述的制剂，其中，a)所述炎症性疾病为急性或慢性炎症性疾病、任何伴随自身免疫性疾病或过敏症、肺炎、吸入性中毒引起的肺炎或传染性病原体引起的肺炎而发生的炎症性疾病病症，例如病毒性肺炎、细菌性肺炎、寄生虫性肺炎；急性呼吸窘迫综合征、关节炎症、炎症性肠病，或任何与类风湿性关节炎、骨关节炎、哮喘、过敏、慢性阻塞性肺病或银屑病相关的炎症性疾病；b)其中所述抗氧化疾病为缺血再灌注损伤；或者c)其中所述衰老性疾病是早衰综合征；和d)其中所述脂质代谢疾病是高脂血症或动脉粥样硬化。8.根据权利要求1至7中任一项所述的制剂，其中所述治疗包括口服、局部、粘膜或肠胃外施用有效量的所述制剂以表现出所述抗炎、抗氧化、抗衰老或脂质代谢调节活性。9.根据权利要求1至8中任一项所述的制剂，其中治疗方案包括替换或联合施用皮质类固醇、抗tnf-α抑制剂、il-17抑制剂、il-23/il-12抑制剂、pde4抑制剂、富马酸、jak激酶抑制剂、甲氨蝶呤、来氟米特、氢氯喹啉、柳氮磺胺吡啶、环孢菌素或解离性类固醇化合物中的任意。10.一种式(i)化合物：
其中a选自芳基、5-12元杂芳基、c
3-10
环烷基、3-8元杂环烷基，和l为选自于任选取代的c
1-6-烷基和
–
(ch2)
n-o-(ch2)
m
–
，或式(ii)的化合物的键或连接基，其中b选自芳基、5-12元杂芳基、c
3-10
环烷基、3-8元杂环烷基，和r1和r3彼此独立地选自由氢、卤素、-or
a
和-nr
a
r
a
组成的组，r2和r4彼此独立地选自由氢、卤素、-so3r
a
、-or
a
和-coor
a
组成的组，以及每个r
a
是氢或c
1-3
烷基，n和m彼此独立地表示0、1或2；任选地呈对映异构体、外消旋体及其混合物的形式，以及任选地任何前述物质的药学上可接受的盐；条件是所述化合物不是5,11,17,23-磺酸基-25,26,27,28-四羟基杯[4]芳烃，或5,11,17,23-磺酸基-25,26,27,28-四羟基杯[4]芳烃的钠盐。11.根据权利要求10所述的化合物，其中，a)l为式(ii)化合物，和/或b)a和b表示苯基，和/或c)r
a
表示h。12.一种组合物，其包含权利要求10或11的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的稀释剂、载体或赋形剂，优选地，其中所述组合物为配制用于口服、局部、粘膜或肠胃外施用的药物组合物。13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述组合物用于医疗用途。14.根据权利要求12所述的组合物，其中所述组合物用于治疗需要抗炎、抗氧化、抗衰
老或脂质代谢调节治疗或预防的受试者。15.根据权利要求1所述的式(i)化合物或其药学上可接受的盐用作食品或饲料产品、膳食补充剂或化妆品制剂的用途。16.包含权利要求1所述的式(i)化合物或其药学上可接受的盐的食物、饲料或化妆品组合物。
技术总结
本发明涉及通式(I)化合物式及其医疗用途和非医疗用途，其中元素A、L、R1和R2具有定义的含义。含义。含义。
技术研发人员：T
受保护的技术使用者：维也纳大学
技术研发日：2020.06.18
技术公布日：2022/4/8