技术特征：
1.一种抑制黑色素生成的酪氨酸酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：在96孔板中对酪氨酸酶抑制剂合成配方进行高通量筛选，通过调整n-异丙基丙烯酰胺、功能单体、交联剂、表面活性剂组成和配比配制反应溶液，充氮气后加入引发剂进行沉淀聚合或反相乳液聚合，筛选出酪氨酸酶抑制剂配方。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的沉淀聚合或反相乳液聚合是在40-80℃下反应3-24小时。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的沉淀聚合或反相乳液聚合的反应结束后，通过透析纯化、冷冻干燥得到水凝胶纳米颗粒。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的酪氨酸酶抑制剂配方中功能单体选自：4-乙烯基苯硼酸、丙烯酰胺、丙烯酸、n-叔丁基丙烯酰胺、n-苯基丙烯酰胺、4-乙烯基咪唑、4-乙烯基苯酚和(3-丙烯酰胺基丙基)三甲基氯化铵中的一种或几种。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的酪氨酸酶抑制剂配方中交联剂选自：n,n'-亚甲基双丙烯酰胺、1,4-双(丙烯酰)哌嗪和乙二醇二甲基丙烯酸酯中的一种或两种。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的引发剂为过硫酸铵，加入量为5-80mg/ml。7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的酪氨酸酶抑制剂配方中n-异丙基丙烯酰胺、功能单体、交联剂的摩尔比范围为5-98:5-40:0.5-15。
技术总结
本发明公开了一种抑制黑色素生成的酪氨酸酶抑制剂的制备方法与用途。本发明在96孔板中对酪氨酸酶抑制剂合成配方进行高通量筛选，通过调整N-异丙基丙烯酰胺、功能单体、交联剂、表面活性剂组成和配比配制反应溶液，充氮气后加入引发剂进行沉淀聚合或反相乳液聚合，筛选出酪氨酸酶抑制剂配方。筛选出的水凝胶聚合物能够通过与酶活性中心结合或与酶表面关键性糖基化位点结合来抑制酪氨酸酶的活性。本发明制备的酪氨酸酶抑制剂对酪氨酸酶的半抑制浓度IC50为1.92μM，优于多数天然酪氨酸酶抑制剂。并且该酪氨酸酶抑制剂在溶液体系或细胞和动物体内都呈现出了对酪氨酸酶良好的抑制效果，减少了黑色素的生成。减少了黑色素的生成。减少了黑色素的生成。
技术研发人员：吕永琴 张童
受保护的技术使用者：北京化工大学
技术研发日：2021.06.22
技术公布日：2022/12/22