技术特征:
1.化合物i或其药学上可接受的盐:其中,环a选自苯基或5~10元杂芳基,任选地被一个或多个r1取代基取代,r1选自下列基团:-so2nr2r3、卤素、c1-c6烷基、(c1-c6烷基)-o-、(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、(5~6元杂芳基)-o-、氰基或硝基,其中(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、和(5~6元杂芳基)-o-任选地被一个或多个r4取代基取代,r4选自c1-c3烷基、卤素、氰基或硝基,r2和r3各自独立地选自氢或c1-c6烷基。2.如权利要求1所述的化合物i或其药学上可接受的盐,环a选自苯基或5~6元杂芳基,任选地被一个或多个r1取代基取代,r1选自下列基团:-so2nr2r3、卤素、c1-c6烷基、(c1-c6烷基)-o-、(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、(5~6元杂芳基)-o-、氰基或硝基,其中(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、和(5~6元杂芳基)-o-任选地被一个或多个r4取代基取代,r4选自c1-c3烷基、卤素、氰基或硝基,r2和r3各自独立地选自氢或c1-c6烷基。3.如权利要求1所述的化合物i或其药学上可接受的盐,环a选自苯基、咪唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、恶二唑基、噻二唑基、四唑基、恶三唑基、噻三唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基或1,3,5-三嗪基,任选地被一个或多个r1取代基取代,r1选自下列基团:-so2nr2r3、卤素、c1-c6烷基、(c1-c6烷基)-o-、(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、(5~6元杂芳基)-o-、氰基或硝基,其中(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、和(5~6元杂芳基)-o-任选地被一个或多个r4取代基取代,r4选自c1-c3烷基、卤素、氰基或硝基,r2和r3各自独立地选自氢或c1-c6烷基;优选地,环a选自苯基、咪唑基、恶唑、噻唑基、吡啶基或嘧啶基,任选地被一个或多个r1取代基取代,r1选自下列基团:-so2nr2r3、卤素、c1-c6烷基、(c1-c6烷基)-o-、(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、(5~6元杂芳基)-o-、氰基或硝基,其中(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、和(5~6元杂芳基)-o-任选地被一个或多个r4取代基取代,r4选自c1-c3烷基、卤素、氰基或硝基,r2和r3各自独立地选自氢或c1-c6烷基;更优选地,环a选自苯基或吡啶基,任选地被一个或多个r1取代基取代,r1选自下列基团:-so2nr2r3、卤素、c1-c6烷基、(c1-c6烷基)-o-、(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、(5~6元杂芳基)-o-、氰基或硝基,其中(5~10元杂环基)-o-、苯基-o-、和(5~6元杂芳基)-o-任选地被一个或多个r4取代基取代,r4选自c1-c3烷基、卤素、氰基或硝基,r2和r3各自独立地选自氢或c1-c6烷基。
4.如权利要求1所述的化合物i或其药学上可接受的盐,环a选自任选地被一个或多个r1取代基取代,r1选自下列基团:-so2nr2r3、卤素、c1-c6烷基、(c1-c6烷基)-o-、(5~10元杂环基)-o-或苯基-o-,其中(5~10元杂环基)-o-和苯基-o-任选地被一个或多个r4取代基取代,r4选自c1-c3烷基、卤素、氰基或硝基,r2和r3各自独立地选自氢或c1-c6烷基。5.如权利要求1所述的化合物i或其药学上可接受的盐,环a选自任选地被一个或多个r1取代基取代,r1选自下列基团:-so2n(ch3)2、-so2n(ch2ch3)2、卤素、甲基、乙基、
i
pr-o-、ch3o-、ch3ch2o-、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1,3-二氧戊环基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、四氢吡啶基、二氢吡啶基、其中哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1,3-二氧戊环基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、四氢吡啶基、二氢吡啶基、任选地被一个或多个r4取代基取代,r4选自c1-c3烷基、卤素、氰基或硝基;优选地,环a选自任选地被一个或多个r1取代基取代,r1选自下列基团:-so2n(ch3)2、-so2n(ch2ch3)2、卤素、甲基、乙基、
i
pr-o-、ch3o-、ch3ch2o-、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1,3-二氧戊环基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、四氢吡啶基、二氢
o-取代;优选地,环a为8.化合物或其药学上可接受的盐:9.一种药物组合物,其包含治疗有效量的化合物i或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。10.化合物i或其药学上可接受的盐用于制备治疗和/或预防axl受体酪氨酸激酶诱发的病症的药物。
技术总结
本发明涉及作为AXL抑制剂的三唑并吡啶化合物。这些化合物适用于治疗或预防AXL受体酪氨酸激酶诱发的病症。氨酸激酶诱发的病症。氨酸激酶诱发的病症。
技术研发人员:李冬冬 吴有智 冯海威 张林林 唐莹 季晓君 马昌友 吴舰 徐丹 朱春霞 田舟山
受保护的技术使用者:南京正大天晴制药有限公司
技术研发日:2021.07.01
技术公布日:2023/1/2