技术特征：
1.一种由下面的式1表示的化合物、其光学异构体、或其药学上可接受的盐，[式1]其中：n为0、1或2；a为-a
1-，；以及a1是所述a1的两个末端通过酰胺键结合到所述化合物的羰基或胺基；以及r1是直链或支链c
1-36
烷基。2.根据权利要求1所述的化合物为下面的化合物，3.一种用于制备由式1表示的权利要求1的化合物的方法，所述方法包括如下面的反应式1所表示的步骤：使化合物2与化合物3反应以制备化合物4；在碱的存在下使化合物4水解以制备化合物5；使化合物5与化合物6反应以制备化合物7；在碱的存在下使化合物7水解以制备化合物8；使化合物8与化合物9反应以制备化合物10；以及在碱的存在下使化合物10水解以制备根据权利要求1所述的化合物；[反应式1]
其中，a、r1和n与权利要求1中定义的相同，r2为直链或支链c
1-5
烷基。4.一种用于预防、改善或治疗炎症性肠病的组合物，所述组合物包括作为活性组分的根据权利要求1所述的化合物、光学异构体或盐。5.根据权利要求4所述的组合物，所述组合物抑制由myd88介导的炎症信号转导复合物的形成、抑制由pellino-1介导的炎症信号转导复合物的形成、抑制由rip1介导的炎症信号转导复合物的形成、抑制从由g-csf、il-2、scf、vegf、cx3cl1、igfbp5、igfbp6、il-1α、il-1β、il-6、il-9、mcp-1、mip-3α、il12p40/70、mig、tnf-α和vcam-1构成的组中选择的至少一种蛋白质的表达、或者抑制nf-κb的激活。6.根据权利要求4所述的组合物，其中，炎症性肠病包括溃疡性结肠炎、白塞病和克罗恩病。7.一种用于预防、改善或治疗疾病或综合征的组合物，所述组合物包括作为活性组分的根据权利要求1所述的化合物、光学异构体或盐，其中，所述疾病或综合征包括地图状萎缩、湿性老年性黄斑病、干性老年性黄斑病和糖尿病视网膜病变。8.根据权利要求7所述的组合物，其中，根据权利要求1所述的化合物、光学异构体或盐对视网膜色素上皮细胞具有药理作用。9.根据权利要求7所述的组合物，其中，在视网膜色素上皮细胞中，根据权利要求1所述的化合物、光学异构体或盐抑制从由nox-4、vegf、vegfr1、vegfr2、ang2、epo和epor构成的组中选择至少一种蛋白质的表达。
10.根据权利要求7所述的组合物，其中，在视网膜色素上皮细胞中，根据权利要求1所述的化合物、光学异构体或盐增大ang1、tie2或两者的表达。11.一种用于预防、改善或治疗疾病或综合征的组合物，所述组合物包括作为活性组分的根据权利要求1所述的化合物、光学异构体或盐，其中，所述疾病或综合征包括败血症和多发性硬化。12.一种用于预防、改善或治疗脱发的组合物，所述组合物包括作为活性组分的根据权利要求1所述的化合物、光学异构体或盐，其中，活性组分抑制头皮和毛囊中的il-6的表达。13.一种用于预防、改善或治疗疾病或综合征的组合物，所述组合物包括作为活性组分的根据权利要求1所述的化合物、光学异构体或盐，其中，所述疾病或综合征涉及包含myd88、rip1或两者的pellino-1诱导的炎症信号转导复合物的的形成。14.根据权利要求13所述的组合物，其中，所述疾病或综合征是炎症性肠病。15.根据权利要求14所述的组合物，其中，炎症性肠病包括溃疡性结肠炎、白塞病和克罗恩病。16.根据权利要求13所述的组合物，其中，所述疾病或综合征包括多发性硬化、牛皮癣、败血症、地图状萎缩、湿性老年性黄斑病、干性老年性黄斑病、糖尿病视网膜病变、感染性肺病、细菌性肺炎、病毒性肺炎、弥漫性大b细胞淋巴瘤、病毒感染、自身免疫性疾病、包括淋巴瘤的血癌和内部器官中的肿瘤。
技术总结
提供了吡咯烷酰胺衍生物、其光学异构体和其盐以及其制备和使用方法，所述吡咯烷酰胺衍生物、其光学异构体和其盐能够预防、改善和/或治疗包括炎症性肠病的炎症状况。治疗包括炎症性肠病的炎症状况。治疗包括炎症性肠病的炎症状况。
技术研发人员：崔吉惇 李相达 阿里
受保护的技术使用者：韩国化学研究院
技术研发日：2016.07.08
技术公布日：2022/11/22