2-苯甲酰基吲哚类化合物及其应用的制作方法

文档序号:36507441发布日期:2023-12-28 20:52阅读:来源:国知局

技术特征:

1.通式i的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物,其特征在于:

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物,其特征在于:

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物,其特征在于:

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物,其特征在于:

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物,其特征在于:式i的化合物为下述化合物中的一种:

7.根据权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物,其特征在于:所述药学上可接受的盐包括所述化合物与下列酸形成的酸加成盐:盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸;还包括通式i化合物与无机碱形成的酸式盐。

8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物,其特征在于:所述药学上可接受的盐包括碱性金属阳离子盐、碱土金属阳离子盐和铵阳离子盐。

9.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物,以及药学上可接受的载体或赋形剂。

10.权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药、晶型、立体异构体、互变异构体、水合物或溶剂合物在制备用于预防和/或治疗由雌激素受体(er)阳性介导相关疾病的药物中的用途;优选地,所述由雌激素受体(er)阳性介导相关疾病选自高脂血症或癌症;所述的癌症包括肺癌、鳞状上皮细胞癌、膀胱癌、胃癌、卵巢癌、腹膜癌、乳腺癌、乳腺导管癌、头颈癌、子宫内膜癌、宫体癌、直肠癌、肝癌、肾癌、肾盂癌、食管癌、食管腺癌、神经胶质瘤、前列腺癌、甲状腺癌、女性生殖系统癌症、原位癌、淋巴瘤、神经纤维瘤病、骨癌、皮肤癌、脑癌、结肠癌、睾丸癌、胃肠道间质瘤、口腔癌、咽癌、多发性骨髓瘤、白血病、非霍奇金淋巴瘤、大肠绒毛腺瘤、黑色素瘤、细胞瘤和肉瘤,及骨髓增生异常综合症。


技术总结
本发明公开了式I所示的2‑苯甲酰基吲哚化合物及其应用,所述化合物可作为选择性雌激素受体下调剂(SERD),用于制备预防和/或治疗生物体内与雌激素受体介导的或依赖性的疾病的药物。

技术研发人员:燕立波,胡诗合,刘宇,魏松,金永华
受保护的技术使用者:江苏开元药业有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/15
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