一种合成维兰特罗及其盐的方法与流程

文档序号:34554752发布日期:2023-06-28 06:07阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种合成维兰特罗的方法,所述方法包括以下步骤:

2.一种合成维兰特罗盐的方法,所述方法包括以下步骤:

3.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于,步骤1)包括:

4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法,其特征在于,所述方法在步骤4)和步骤5)之间还包括:

5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法,其特征在于,在步骤2)中,所述缚酸剂为三乙胺、n,n-二异丙基乙胺、n,n-二甲氨基吡啶(dmap),优选三乙胺;所述磺酰氯为甲磺酰氯、对甲苯磺酰氯、三氟甲磺酰氯,优选甲磺酰氯。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法,其特征在于,在步骤3)中,所述相转移催化剂为四丁基溴化胺、四丁基碘化铵、四丁基硫酸氢铵、或甲基三丁基氯化铵,优选四丁基溴化铵;所述碱为氢氧化钾、氢氧化钠、叔丁醇钾、或叔丁醇钠,优选氢氧化钾。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法,其特征在于,在步骤4)中,所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钠、或叔丁醇钾,优选氢氧化钠。

8.一种合成维兰特罗三苯乙酸盐的方法,所述方法包括以下步骤:

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,步骤1)包括:

10.一种维兰特罗三苯乙酸盐,其是通过权利要求2-9中任一项所述的方法制备得到的,其中所述维兰特罗三苯乙酸盐的纯度≥99.7%,并且其包含的异构体杂质<0.1%,且未知单杂<0.1%。


技术总结
本发明公开了维兰特罗及其盐的制备方法,该方法使用1,6‑己二醇代替1,6‑二溴己烷,避免高温减压蒸馏带来的高能耗、高污染,同时减少溴代物杂质;增加成盐精制步骤,提升产品纯度;产物维兰特罗盐具有更好的粉体学性质,比如粒径分布更加均匀,不易团聚结块,能够满足不同制剂的需求。

技术研发人员:张汝涛,蔡保理,马晓光,齐红元,赵亚龙,张会娟,尹鲲,李昊
受保护的技术使用者:博诺康源(北京)药业科技有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/13
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