FAPI四聚体化合物、基于FAPI四聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用

文档序号:35023952发布日期:2023-08-04 21:39阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种fapi四聚体化合物,其特征在于,具有式i所示的结构:

2.权利要求1所述的fapi四聚体化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述化合物1与化合物2的摩尔比为1:1~1.5;

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述化合物5的制备方法包括以下步骤:

5.根据权利要求2、3或4所述的制备方法,其特征在于,所述第一缩合试剂和第二缩合试剂独立地包括2-(7-氮杂苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺和o-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸酯中的一种或几种;

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述化合物4与第二缩合试剂的摩尔比为1:1~3;

7.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,所述化合物3和化合物5的摩尔比为1:2~5;

8.一种基于fapi四聚体的肿瘤诊断pet显像剂,包括fapi四聚体化合物和与所述fapi四聚体化合物络合的诊断性核素;

9.权利要求8所述基于fapi四聚体的肿瘤诊断pet显像剂的制备方法,包括以下步骤:

10.权利要求1所述的fapi四聚体化合物、权利要求2~7任一项所述制备方法得到的fapi四聚体化合物、权利要求8所述的基于fapi四聚体的肿瘤诊断pet显像剂或权利要求9所述制备方法得到的基于fapi四聚体的肿瘤诊断pet显像剂在pet显像或制备诊断fap表达的肿瘤的药物中的应用。


技术总结
本发明涉及医药技术领域,具体涉及FAPI四聚体化合物、基于FAPI四聚体的肿瘤诊断PET显像剂及其制备方法和应用。本发明提供的FAPI四聚体化合物具有螯合剂DOTA、四个两亲性PEG<subgt;3</subgt;链和FAPI的四聚体化结构,能够改善化合物的体内动力学特性,延长其在肿瘤内的滞留时间,进而提高其在肿瘤内的摄取和显像效果。通过在FAPI四聚体化合物中标记诊断性核素(<supgt;68</supgt;Ga或<supgt;177</supgt;Lu)能够实现精准肿瘤诊断,在PET显像进行诊断以及未来标记治疗性核素治疗FAP表达的肿瘤的药物中具有良好的应用前景。

技术研发人员:陈皓鋆,赵亮,逄一臻,林勤,孙龙,方建阳,郭志德
受保护的技术使用者:厦门大学附属第一医院(厦门市第一医院、厦门市红十字会医院、厦门市糖尿病研究所)
技术研发日:
技术公布日:2024/1/14
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