一种二芳基乙炔类化合物、其制备方法及应用与流程

文档序号:35411502发布日期:2023-09-09 22:32阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种二芳基乙炔类化合物,其特征在于,结构式如通式i所示:

2.根据权利要求1所述的二芳基乙炔类化合物,其特征在于,具体为如下结构的化合物:

3.权利要求1或2所述的二芳基乙炔类化合物与乙酸、二氢叶酸、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、丙酸、草酸、富马酸、马来酸、盐酸、苹果酸、磷酸、亚硫酸、硫酸、香草酸、酒石酸、抗坏血酸、硼酸、乳酸和乙二胺四乙酸中的至少一种形成的生物学可接受的盐。

4.权利要求1所述二芳基乙炔类化合物的制备方法,其特征在于,合成路线如下所示:

5.根据权利要求4所述二芳基乙炔类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,化合物1、化合物2、hbtu和diea的摩尔比为1:1:1.2:3;步骤(2)中,化合物3、化合物4和碳酸钾的摩尔比为1:1:1.2;步骤(3)中,化合物5、化合物6、pd(pph3)2cl2、cui和tea的摩尔比为1:5:0.1:0.2:5。

6.权利要求1至3任一项所述的二芳基乙炔类化合物及其生物学可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗与stat3信号传导相关疾病的药物。

8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:所述的肿瘤包括肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、甲状腺癌、神经胶质瘤、头颈癌、食道癌、胆管癌、结直肠癌、睾丸癌、胸腺瘤、肾癌、前列腺癌、膀胱癌、子宫癌、卵巢癌、视网膜母细胞瘤、间皮瘤、骨肉瘤、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、白血病、慢性骨髓增生异常综合征和黑色素瘤。


技术总结
本发明提供了一种二芳基乙炔类化合物、其制备方法及应用,其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌嗪基脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、前药或药物组合物,拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物能够靶向STAT3蛋白,在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等多种肿瘤细胞的增殖,并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长,表明该类化合物具有开发为预防和/或治疗肿瘤及其它STAT3信号异常相关疾病药物的前景。

技术研发人员:徐学军,杨玉坡,杨争艳,段超群,徐红运,裴梦富,刘亚青,李岑,汤善顺
受保护的技术使用者:河南省锐达医药科技有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/15
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