一类基于环状脂肽Brevicidine合成的低毒高稳定性抗菌肽及其应用

技术特征：

1.一类基于环状脂肽brevicidine合成的低毒高稳定性抗菌肽，其特征是，所述抗菌肽是将环状脂肽brevicidine进行正电荷种类、数量的改变得到；

2.如权利要求1所述的一类基于环状脂肽brevicidine合成的低毒高稳定性抗菌肽，其特征是，所述抗菌肽是将抗菌肽2的n末端的4-甲基己酸用正癸酸取代，并将9位苏氨酸(t)和12位丝氨酸(s)处形成的羧基断开，记为抗菌肽4，为线性抗菌肽，其氨基酸序列为c10h19o-orn(d)-y(d)-w(d)-orn(d)-orn-g-orn(d)-w-t-i-g-s。

3.如权利要求1或2所述的一类基于环状脂肽brevicidine合成的低毒高稳定性抗菌肽在制备临床抗菌药物中的应用。

技术总结
本发明公开了一类基于环状脂肽Brevicidine合成的低毒高稳定性抗菌肽及其应用。所述低毒高稳定性抗菌肽包括环状抗菌肽和线性抗菌肽，本发明通过对天然环状脂肽Brevicidine进行正电荷种类或数量的改变，得到环状抗菌肽，然后对正电荷数量改变后的环状抗菌肽进行N‑末端脂肪酸的替换以及C‑末端开环得到线性抗菌肽。抗菌活性实验表明，本发明合成的环状抗菌肽对革兰氏阴性菌具有抗菌活性而线性抗菌肽对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。溶血活性实验表明，所述低毒高稳定性抗菌肽体外安全性较高。盐离子稳定性实验表明，所述低毒高稳定性抗菌肽稳定性较高。因此，本发明的所述低毒高稳定性抗菌肽在制备临床抗菌药物方面具有很好的应用前景。

技术研发人员：倪京满,王锐,杨平
受保护的技术使用者：兰州大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/16