N‑取代基‑3‑羟基四氢吡咯的制备方法与流程

文档序号:11104625阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:它是以1,2,4-丁三醇为起始原料,先与卤化氢进行卤代反应制得中间体1,4-二卤代-2-丁醇,再与伯胺RNH2进行缩合反应得到目标产物;其中R代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或者苄基。

2.根据权利要求1所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述卤代反应是在酸性催化剂的存在下进行的,所述的酸性催化剂为甲酸或者乙酸。

3.根据权利要求2所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述的酸性催化剂为乙酸。

4.根据权利要求2或3所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述的酸性催化剂的用量为1,2,4-丁三醇重量的1%~10%。

5.根据权利要求1至3之一所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述的卤化氢为氯化氢或者溴化氢。

6.根据权利要求5所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述的卤化氢为氯化氢。

7.根据权利要求1至3之一所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述卤代反应的温度为80~100℃。

8.根据权利要求1所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述缩合反应中中间体1,4-二卤代-2-丁醇与伯胺RNH2的摩尔比为1∶3~1∶5。

9.根据权利要求1所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述缩合反应是在100~150℃的温度下以及0.5~2.0MPa的压力下进行的。

10.根据权利要求9所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述缩合反应是在110~130℃的温度下以及0.8~1.2MPa的压力下进行的。

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