技术总结
本发明公开了一种N‑取代基‑3‑羟基四氢吡咯的制备方法，它是以1,2,4‑丁三醇为起始原料，先与卤化氢进行卤代反应制得中间体1,4‑二卤代‑2‑丁醇，再与伯胺RNH2进行缩合反应得到目标产物；其中，R代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或者苄基；卤代反应是在酸性催化剂的存在下进行的，酸性催化剂为甲酸或者乙酸；卤化氢为氯化氢或者溴化氢。本发明的制备方法合成路线较短，起始原料1,2,4‑丁三醇价廉易得，使用的其它物料安全性较高且价格同样较低，从而适合工业化大生产。尤其是本发明的卤代反应通过选择合适的卤化剂以及催化剂，能够获得50%以上的收率。
技术研发人员：胡锦平;胡国宜;郑建龙;奚小金
受保护的技术使用者：常州市阳光药业有限公司
文档号码：201611248000
技术研发日：2016.12.29
技术公布日：2017.05.10