憐酸儀、憐酸锋、硫酸巧、硫酸儀、 硫酸锋、Ca(〇H)2、Mg(0H)2、化(〇巧2、CaO、MgO、化0、CaC〇3、MgC〇3、CaC〇3和NaOH的混合物、 MgC〇3和化OH的混合物、aiCO3和化OH的混合物，W及它们的混合物。在典型实施例中，关于 右兰索拉挫配方，所述基质可W是化(OH) 2、化0、化C〇3或它们的混合物。在一些实施例中， 关于右兰索拉挫配方，所述基质为氨氧化巧（(Ca(OH)Z)。在一些实施例中，关于右兰索拉挫 配方，所述基质为MgC〇3。在一些实施例中，特别设及到右兰索拉挫配方，所述基质不包括 选自由MgO和MgC〇3组成的组中的组分。在一些实施例中，特别设及到右兰索拉挫配方，所 述基质不是MgO。在一些实施例中，所述基质不是MgC〇3。在某些实施例中，所述基质不包括 Mg2+平衡离子。在某些实施例中，所述基质包括化2+平衡离子。在一些实施例中，关于右兰 索拉挫配方，所述溶剂是选自由如下组成的组中的有机溶剂：丙酬、乙腊、1-下醇、2-下醇、 2-下酬、叔下醇、I-丙醇、2-丙醇、甲醇、二氯甲烧、二乙酸、二甘醇、二甘醇二甲酸、1，2-二 甲氧基乙烧（甘醇二甲酸，DME)、二甲酸、二甲基甲酯胺值M巧、二氧六环、乙醇、乙酸乙醋、 乙二醇、甘油、甲基叔下基酸（MTBE)、超临界二氧化碳、四氨巧喃（THF)、甲苯、正二甲苯、间 二甲苯、对二甲苯、它们的组合等等。在典型实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述有机溶剂 可W是乙腊、二氯甲烧、二甲基甲酯胺、乙酸乙醋、丙酬、乙醇、甲醇或其混合物。在更典型的 实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述有机溶剂可W是乙酸乙醋、丙酬、乙醇或其混合物。在 优选实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述有机溶剂是丙酬。在某些实施例中，关于右兰索 拉挫配方，所述基质为氨氧化巧（Ca(OH)2)，所述糖醇为甘露醇，所述赋形剂为径丙基纤维 素，所述有机溶剂为丙酬。在一些实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述赋形剂混合物可W 是低取代径丙基纤维素和薦糖丸的混合物。在一些实施例中，其他的赋形剂可在该配方中 出现。
[0048] 在一些实施例中，每一单个组分与组分总重量的重量：重量比可W在约1:1000到 约1000:1的范围内，在约1:1000到约1:1的范围内，或在从约1:100到约1:2的范围内。
[0049] 在一些实施例中，右兰索拉挫与组分总重量的比可W在约1:1000到约1:2的范围 内，在约1:100到约1:10的范围内，或在约1:50到约1:25的范围内。在典型的实施例中， 右兰索拉挫与组分总重量的重量：重量比可在约1:19到约1:3的范围内。在一些实施例 中，所述右兰索拉挫具有大于90%的纯度，大于94%的纯度，大于98%的纯度，或大于99% 的纯度。
[0050] 在一些实施例中，基质与组分总重量的比可W在约1:1000到约1:2的范围内，在 约1:100到约1:10范围内，或在约1:50到约1:25的范围内。在典型的实施例中，基质与组 分总重量的重量：重量比可在约1:100到约1:10的范围内。在一些实施例中，所述基质具 有大于90%的纯度，大于94%的纯度，大于98%的纯度，或大于99 %的纯度。在一些实施 例中，关于右兰索拉挫配方，所述基质可W是憐酸巧、憐酸儀、憐酸锋、硫酸巧、硫酸儀、硫酸 锋、Ca(OH)2、Mg(OH)2、化(OH)2、CaO、MgO、化0、CaC〇3、MgC〇3、CaC〇3和NaOH的混合物、MgCO3 和化OH的混合物、ZnC〇3和化OH的混合物，W及它们的混合物。在典型实施例中，所述基质 可W是氨氧化巧、氧化巧，或者是碳酸巧和氨氧化钢的混合物。在一些实施例中，特别设及 到右兰索拉挫配方，所述基质不包括选自由MgO和MgC〇3组成的组中的组分。在一些实施例 中，特别设及到右兰索拉挫配方，所述基质不是MgO。在一些实施例中，特别设及到右兰索 拉挫配方，所述基质不是MgC〇3。在某些实施例中，特别关于右兰索拉挫配方，所述基质不 包括Mg2+平衡离子。在某些实施例中，特别关于右兰索拉挫配方，所述基质包括化2+平衡离 子。在一些实施例中，所述基质可W是选自由氨氧化巧、氧化巧和氨氧化钢组成的组中的两 种或更多种组分的混合物。在优选实施例中，所述基质可W是氨氧化巧。在一些实施例中， 氨氧化巧可具有大于94%的纯度。例如，氨氧化巧可W是95%的纯度或更高。在一些实施 例中，氨氧化巧可W为球形、絮状、颗粒、粉末或晶体等等形式。 阳051] 在一些实施例中，糖醇与组分总重量的重量：重量比可W在约1:1000到约1:2的 范围内，在约1:100到约1:10的范围内，或在约1:50到约1:25的范围内。在典型的实施 例中，糖醇与组分总重量的重量：重量比可在约1:4到约2:3的范围内。在一些实施例中， 所述糖醇可具有98 %的纯度或更高，大于99 %的纯度，大于99. 5 %的纯度或大于99. 9 %的 纯度。在典型的实施例中，糖醇可W是乙二醇、甘油、赤薛醇、苏糖醇、阿糖醇、木糖醇、核糖 醇、甘露醇、山梨糖醇、卫矛醇、艾杜糖醇等等。在优选实施例中，糖醇可W为D-甘露醇。在 一些实施例中，D-甘露醇可具有大于99 %的纯度。
[0052] 在一些实施例中，每种赋形剂可具有大于90 %的纯度，大于94%的纯度，大于 98%的纯度，或大于99 %的纯度。在典型的实施例中，一种或多种赋形剂可选自由如下组成 的组：碳酸儀、薦糖、低取代径丙基纤维素、二氧化铁、径丙基纤维素、径丙甲纤维素2910、 滑石、聚甲丙締酸醋、聚乙二醇8000、巧樣酸=乙醋、聚山梨醇醋80、单硬脂酸甘油醋和胶 体二氧化娃。在优选实施例中，所述一种或多种赋形剂可选自由如下组成的组：径丙基纤维 素、低取代径丙基纤维素、二氧化铁和滑石。在一些实施例中，径丙基纤维素可具有95%的 纯度或更高，径丙基纤维素可具有98 %的纯度或更高，大于99 %的纯度，大于99. 5%的纯 度或大于99. 9%的纯度。例如，径丙基纤维素可W是95%的纯度或更高。
[0053] 在一些实施例中，所述赋形剂混合物可W是低取代径丙基纤维素和薦糖丸。在一 些实施例中，低取代径丙基纤维素与薦糖丸的重量：重量比可在约1:400到约400:1的范 围内，在约1:40到约40:1的范围内，或在约1:4到约4:1范围内。在典型的实施例中，低 取代径丙基纤维素与薦糖丸的重量：重量比可在约1:1到约4:1的范围内。在一些实施例 中，低取代径丙基纤维素可具有95 %的纯度或更高，低取代径丙基纤维素可具有98%的纯 度或更高，大于99 %的纯度，大于99. 5 %的纯度或大于99. 9%的纯度。例如，低取代径丙 基纤维素可W是95%的纯度或更高。在一些实施例中，低取代径丙基纤维素可W为球形、 絮状、颗粒、粉末或晶体等等形式。在典型的实施例中，低取代径丙基纤维素可W是粉末的 形式。在一些实施例中，薦糖丸可具有95 %的纯度或更高，薦糖可具有98 %的纯度或更高， 大于99 %的纯度，大于99. 5 %的纯度或大于99. 9 %的纯度。例如，薦糖丸可W是95 %的纯 度或更高。在一些实施例中，所述薦糖丸可W是球体的形式。在一些实施例中，薦糖丸可W 是 35-40 目（425-500 微米）、30-35 目巧00-600 微米）、25-30 目化00-725 微米）、20-25 目（710-850 微米）、18-20 目（850-1000 微米）、16-20 目（850-1180 微米）和 14-18 目 (1000-1400微米）。在典型实施例中，薦糖丸可W是30-35目巧00-600微米）。
[0054] 一些实施例设及右兰索拉挫配方，包括右兰索拉挫、基质、糖醇、赋形剂和赋形剂 混合物，其中基质可W是化(0H)2,糖醇可W是甘露醇，赋形剂可W是径丙基纤维素；赋形剂 混合物可W是低取代径丙基纤维素和薦糖丸的混合物。在一些实施例中，其他的赋形剂可 在该配方中出现。 阳化5] 在一些实施例中，每一单个组分与组分总重量的重量：重量比可W在约1:1000到 约1000:1的范围内，在约1:1000到约1:1的范围内，或在约1:100到约1:2的范围内。
[0056] 在一些实施例中，甘露醇与组分总重量的比可W在约1:1000到约1:2的范围内， 在约1:100到约1:10的范围内，或在约1:50到约1:25的范围内。在典型的实施例中，甘露 醇与组分总重量的重量：重量比可在约1:4到约2:3的范围内。在一些实施例中，所述甘露 醇可具有98 %的纯度或更高，大于99 %的纯度，大于99. 5 %的纯度或大于99. 9 %的纯度。 在优选实施例中，甘露醇可W为D-甘露醇。在一些实施例中，D-甘露醇可具有大于99 %的 纯度。例如，D-甘露醇可W是99. 9 %的纯度或更高。
[0057] 在一些实施例中，径丙基纤维素与组分总重量的比可W在约1:1000到约1:2的 范围内，在约1:100到约1:10的范围内，或在约1:50到约1:25的范围内。在典型的实施 例中，径丙基纤维素与组分总重量的重量：重量比可在约1:14到约1:6的范围内。在一些 实施例中，径丙基纤维素具有大于90 %的纯度，大于94%的纯度，大于98 %的纯度，或大于 99%的纯度。例如，径丙基纤维素可W是95%的纯度或更高。
[0058] 在一些实施例中，低取代径丙基纤维素和薦糖丸与组分总重量的比例可W在约 1:1000到约1:2的范围内，在约1:100到约1:10的范围内，或在约1:50到约1:25的范 围内。在一些实施例中，低取代径丙基纤维素与薦糖丸的重量：重量比可在约1:400到约 400:1的范围内，在约1:40到约40:1的范围内，或在约1:4到约4:1内。在典型的实施例 中，低取代径丙基纤维素与薦糖丸的重量：重量比可在约1:1到约4:1的范围内。在一些实 施例中，低取代径丙基纤维素可具有95 %的纯度或更高，低取代径丙基纤维素可具有98 % 的纯度或更高，大于99 %的纯度，大于99. 5 %的纯度或大于99. 9 %的纯度。例如，低取代径 丙基纤维素可W是95 %的纯度或更高。在一些实施例中，低取代径丙基纤维素可W为球形、 絮状、颗粒、粉末或晶体等等形式。在典型的实施例中，低取代径基丙基纤维素可W是粉末 的形式。在一些实施例中，薦糖丸可具有95%的纯度或更高，薦糖可具有98%的纯度或更 高，大于99%的纯度，大于99. 5%的纯度或大于99. 9%的纯度。例如，薦糖丸可W是95% 的纯度或更高。在一些实施例中，所述薦糖丸可W是球体的形式。
[0059]WKAPIDEX?出售的商品的PXRD图谱（图1)，显示了设及薦糖丸、二氧化铁和滑石 的特征X-射线衍射峰。在用水处理，除去了水溶性的惰性成分（如糖丸）后，WKAPIDEX? 出售的水处理过的商品（图2)显示了设及二氧化铁和滑石的特征X-射线衍射峰。然而， 与糖丸对应的峰已不再出现。 W60] 含非活性成分（即赋形剂）的配方的X-射线衍射图谱需要仔细地分析。设及非活 性成分的峰的存在可能被掩盖，并且设及非活性成分的峰的鉴定可能对分析该图谱有用。 为分析含非活性成分的配方，获得了某些非活性成分的一套X-射线衍射图谱。L-HPC丸（图 如和HPC(KLUCEL巧EF)(图4)的X-射线衍射图谱，显示了强度较弱的非常宽的峰。薦 糖丸（图5)、氨氧化巧（图6)、二氧化铁（图7)、滑石（图8)和甘露醇（图9)的X-射线 衍射图谱显示了具有中到高强度的相对尖锐的峰。
[0061] 在60°C和60%的相对湿度下，在一段时间内，甚至达到两周时，该样品显示出了 显著的稳定性。因此，样品表现出了对于药品配方来说有利的性质。
[0062] 一些实施例设及右兰索拉挫配方，包括右兰索拉挫、基质、糖醇、赋形剂和赋形剂 混合物，其中基质可W是化(0H)2,糖醇可W是甘露醇，赋形剂可W是径丙基纤维素；赋形剂 混合物可W是低取代径丙基纤维素和薦糖丸的混合物。在一些实施例中，该配方显示出了 在表1中列出的一个或多个最强烈的PXRD峰。在一些实施例中，该配方显示出了在表1中 列出的两个或更多个PXRD峰。在一些实施例中，该配方显示出了在表1中列出的S个或更 多个PX畑峰。在一些实施例中，该配方显示出了在表1中列出的四个或更多个PX畑峰。在 一些实施例中，该配方显示出了在表1中列出的五个或更多个PX畑峰。在一些实施例中， 该配方显示出了在表1中列出的六个或更多个PXRD峰。在一些实施例中，该配方显示出了 在表1中列出的屯个或更多个PXRD峰。
[0063] 一些实施例提供了右兰索拉挫配方，包括：右兰索拉挫、基质和糖醇。在一些实施 例中，该配方显示出了选自表1中的两个或更多个PXRD峰。在一些实施例中，该配方显示 出了选自表1中的S个或更多个PXRD峰。在一些实施例中，该配方显示出了选自表1中的 四个或更多个PXRD峰。在一些实施例中，该配方显示出了选自表1中的五个或更多个PXRD 峰。在一些实施例中，该配方显示出了选自表I中的六个或更多个PXRD峰。在一些实施例 中，该配方显示出了选自表1中的屯个或更多个PXRD峰。在一些实施例中，所述基质选自 由Ca (OH)2,化0,化C〇3和化OH的混合物，W及它们的混合物所组成的组。在一些实施例中， 所述基质为化(OH) 2。在一些实施例中，所述基质不包括选自由MgO和MgC〇3组成的组中的 组分。在一些实施例中，所述基质不是MgO。在一些实施例中，所述基质不是MgC〇3。在某 些实施例中，所述基质不包括Mg平衡离子。在某些实施例中，所述基质包括化平衡离子。
[0064]表1.
阳0化]
[0066]
[0067] 卦装巧发
[0068] 在一些实施例中，该配方包括封装包衣。所述封装包衣可包括药物有效成分、亲水 性表面活化剂、亲脂性表面活化剂和甘油S醋的不同组合。在一些实施例中，固体药物组合 物包括固体载体，所述固体载体由药物有效成分、亲水性表面活化剂、亲脂性表面活化剂和 甘油=醋的不同组合方式而形成。
[0069] 封装，比如说，可通过传统锅包衣或流动床技术进行。各种程序（供气、溫度、喷雾 速率、喷雾系统、送粉和磨耗）及配方因素决定了终产物的质量，本领域技术人员可很容易 地根据需要对运些参数进行调整。
[0070] 在一些实施例中，受试配方可