高度清洁的洁齿剂组合物的制作方法
【专利说明】高度清洁的洁齿剂组合物
[00011 本申请是申请日为2010年7月23日，申请号为201080034976.0(国际申请号为PCT/ US2010/043007)，发明名称为"高度清洁的洁齿剂组合物"的发明专利申请的分案申请。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求2009年7月31日递交的美国临时专利申请号61/230321的优先权，其通 过引用结合到本文中。
[0004] 背景
[0005] 实施方案涉及含有少量的相对小粒度高度清洁磨料而不含抗菌剂、氟化物及其它 口腔护理活性物质的洁齿剂组合物。特别地，洁齿剂组合物具有良好的染色(stain)去除特 性。洁齿剂组合物可以包封(encapsulated)组合物、固态糖食组合物、胶等形式存在，其可 任选地位于刷牙装置的刷毛内。
[0006] 常规磨料包括硅石(例如为硅胶、水合硅石或沉淀硅石形式）、氧化铝、不溶性磷酸 盐、碳酸钙、树脂磨料比如脲-甲醛缩合产物等。可用作磨料的不溶性磷酸盐中有正磷酸盐、 聚偏磷酸盐和焦磷酸盐。例证性的实例为正磷酸二钙二水合物、焦磷酸钙、焦磷酸钙、磷 酸三钙、聚偏磷酸钙、三聚磷酸钠(STPP)、焦磷酸四钠(TSPP)和不溶性聚偏磷酸钠。一种或 多种磨料通常以一般为5 % -70 %，例如10 % -50 %或15 % -30 % (组合物重量)的磨料有效总 量存在于洁齿剂中。磨料的平均粒度通常为0·1-30μπι，例如1-20μπι或5-15μπι。
[0007] 合成生产的硅石作为许多当今牙膏配方中的组分起重要作用。这样的硅石为相对 安全的非毒性组分，其可与其它牙膏组分包括甘油、山梨醇(或木糖醇）、增稠剂、清洁剂、着 色和香料材料以及任选的氟化物及其它活性物质相容，硅石借以起磨料作用以清洁牙齿、 去除牙菌斑和食物残渣。
[0008] 作为磨料，硅石清除并物理擦洗牙齿的外表面。该擦洗作用去除由唾液蛋白形成 的有机膜（即表膜，pellicle)，该表膜覆盖牙齿并且已知由食物比如咖啡、茶和浆果以及由 烟草烟雾、阳离子抗菌药物和生色细菌变得染色和变色。染色表膜的这样的物理去除为去 除每天发生的不合需要的表面染色和变色的简单且有效的手段。另外，表膜的这样的物理 去除还除去表膜表面上的牙菌斑细菌。
[0009] 合成硅石包括硅胶和沉淀硅石两者，其通过用强的无机酸中和硅酸盐水溶液得到 制备。在硅胶的制备中，形成硅水凝胶，其然后通常被洗至低含盐量。经洗涤的水凝胶可碾 磨至要求的尺寸，或者干燥，最终至其结构不再由于收缩而变化的地步。当制备这样的合成 硅石时，目的是得到提供最大清洁（即去除染色表膜)伴随对牙釉质及其它口腔组织的最小 损害的磨料。牙科研究人员持续地关注识别出满足这些目的的合成硅石。
[0010] 美国专利号4153680和GB专利申请2038303A两者公开硅水凝胶或水合硅胶作为洁 齿剂抛光剂的一般用途。美国专利号4632826公开水合硅胶与弱煅烧氧化铝抛光剂组合形 成组合磨料系统的用途。美国专利号4943429、5176899和5270033提供了替代性抛光剂列 表，这样的列表包括水合硅胶。
[0011]美国专利号5939051公开用具有低磨损和高度清洁产物的硅胶制备的洁齿剂组合 物。然而，该硅胶具有2-4微米的低粒度分布用以获得低磨损性能。制造这样的小粒度硅胶 为能源密集和相对昂贵的。
[0012] 美国专利号5658553和5651958公开含有具有高度清洁和由其低的放射性牙本质 磨损(RDA)值表示的低磨损的沉淀硅石与硅胶的组合的洁齿剂组合物。由于在美国专利号 5651958和5658553中所描述的硅石的低磨损性质，组合物固有地具有有限的清洁能力。
[0013] RDA值为牙科领域公认的测定洁齿剂配方磨损性的方法，并且根据美国牙科协会 推荐的如由Hefferren，Journal of Dental Research，第55卷，刊号4，1976年7-8月，第 563-573页阐明的和在Wason美国专利号4340583、4420312和4421527中描述的方法测定。 [0014]牙科领域已知增大洁齿剂组合物的RDA值高于110不造成洁齿剂清洁性能的相应 增大，该清洁性能如用于测量相对于标准品去除茶和咖啡牙齿染色的效力的体外方法一一 表膜清洁比(PCR)所测量的。本文指涉的PCR值通过在"In Vitro Removal of Stain with Dentifrice(用洁齿剂体外去除染色）"，G · K · Stookey等J · Dental Research，61，123-9， 1982中所描述的方法的变体而得到。本文所使用的PCR方法的变体在美国专利号5658553和 5651958中得到描述。在该变体中，首先将澄明的表膜材料应用于牛牙，其然后用表膜材料 和茶、咖啡与FeCl3的组合染色，而在由Stookey等所描述的原有方法中，表膜和染色两者同 时应用。
[0015] 称为"高度清洁"硅石的硅石颗粒为已知的，并且在例如7306788、7267814、 6896876、6669929中得到描述。其中许多可自J.M.Huber(Havre de Grace，Md.美国）市售得 到，在商品名Zeodent?下销售。其它硅石被设计替代一部分常规硅石以提高或增加其清洁 效力，如在例如美国专利申请公布号2009/0010973、2006/0008423、2006/0008422、2005/ 0129628中描述的那样。
[0016] 以固体、半固体或包封组合物形式存在的位于刷牙装置刷毛内的洁齿剂组合物为 已知的。C〇lgal；e_?WISPTM为一种这样的装置。Wisp装置为小刷牙装置(长度约8.9cm(3.5英 寸）），其包括位于刷毛内的明胶包封的液体组合物。使用时，液体胶囊释放出猝发的清爽 (freshness)，而不需要水或冲洗。Wisp被设计为使用一次，然后丢弃。
[0017]仍然需要提供不必需旨在用作牙膏或凝胶、不必需含有口腔护理活性物质，并且 有效于去除染色和清洁牙齿的洁齿剂组合物。
[0018] 简短概述
[0019] 本文所描述的各种实施方案通过提供具有改善的染色去除和牙齿清洁效力的洁 齿剂组合物而满足上述需要。
[0020] 根据一个方面，洁齿剂组合物包含口腔可接受的载体和少量相对小粒度磨料，优 选地不含抗菌剂、氟化物及其它口腔护理活性物质。组合物可呈现为凝胶、固体、包封于明 胶胶囊中，或者呈现为含水或无水组合物。
[0021] 根据另一个方面，洁齿剂组合物作为位于刷牙装置刷毛内的固体或包封组合物提 供。在一个优选的方面，组合物被设计用于一次使用，然后处置刷牙装置。
[0022] 根据又一个方面，提供制造洁齿剂组合物的方法，方法包含混合口腔可接受的载 体、香料、甜味剂和任选的醇加工助剂以产生液体组合物，并向液体组合物加入少量的小粒 度磨料。在另一个实施方案中，洁齿剂组合物用明胶外部胶囊包封，其中醇加工助剂在包封 期间自组合物除去。在另一个实施方案中，然后将包封的组合物放置于刷牙装置的刷毛内。 [0023]在一个实施方案中，洁齿剂组合物包含口腔可接受的载体和l-10wt%磨料，使每 一次应用所递送的磨料总量为2mg-8mg，磨料具有的重均粒度在3-7μηι范围内，以重量计至 少90 %的颗粒具有低于16μπι的尺寸，并且其中组合物不含有口腔护理活性物质。
[0024] 在另一个实施方案中，制造洁齿剂组合物的方法包含混合口腔可接受的载体、香 料、甜味剂和任选的加工助剂以形成液体混合物，并向液体混合物加入I-IOwt %的平均粒 度在3-7μηι范围内的磨料，以重量计至少90%的颗粒具有低于16μηι的尺寸，而不混合或加入 口腔护理活性物质。
[0025] 在另一个实施方案中，牙刷包含:手柄;安装于手柄的头部，头部包含外表面和多 个自外表面向外延伸的牙齿清洁元件;和位于头部上的洁齿剂组合物，洁齿剂组合物包含 口腔可接受的载体和I-IOwt %磨料，使每一次应用所递送的磨料总量为2mg-8mg，磨料具有 的重均粒度在3-7μπι范围内，以重量计至少90%的颗粒具有低于16μπι的尺寸。
[0026] 绘图简述
[0027]图1为包含胶囊的口腔护理牙刷的前视图，该胶囊包含一个实施方案的洁齿剂组 合物。
[0028]图2为图1牙刷的侧视图。
[0029]图3为图1牙刷的后视图。
[0030]图4为图1 口腔护理牙刷头部的横截面视图。
[0031]图5为包含储库的口腔护理牙刷的部分为截面的侧视图，该储库包含另一个实施 方案的洁齿剂组合物。
[0032] 图6为显示在包装或展示条件下一个实施方案的多个牙刷的前视图。
[0033] 图7为显示在包装或展示条件下与配件一起的一个实施方案的单个牙刷的前视 图。
[0034] 图8为一个实施方案的口腔护理牙刷头部的侧视图，其中为了重点和清晰的目的， 仅有清洁元件部分以实线显示。
[0035]图9为包含胶囊的口腔护理牙刷头部的透视图，该胶囊包含再一个实施方案的洁 齿剂组合物。
[0036]图10为图9头部的平面前视图。
[0037]图11为适合于保持胶囊的牙刷头部的透视图，该胶囊包含又一个实施方案的洁齿 剂组合物。
[0038]图12为图11头部的平面前视图。
[0039]图13为图11头部的横截面侧视图。
[0040]图14为具有适合于保持胶囊的头部的牙刷横截面侧视图，该胶囊包含又一个实施 方案的洁齿剂组合物。
[0041 ] 详细描述
[0042]如贯穿始终所使用的，范围用作描述在所述范围内每一个和所有数值的简略表达 方式。在所述范围内的任何数值可被选择为所述范围的端点。另外，本文所引用的所有参考 文献通过引用以其全部结合到本文中。在本公开中的定义和所引用的参考文献冲突的情况 下，以本公开为准。另外，组合物和方法可包含其中所描述的元素、基本上由这些元素组成 或由这些元素组成。
[0043]除非另外指明，在此处和说明书别处所表示的所有百分数和量应理解为指以重量 计的百分数。所给的量为基于材料的有效重量。本文具体数值的列举旨在意指该数值加或 减可变性程度，以计入测量中的误差。例如，10%的量可包括9.5%或10.5%，假设测量中误 差的程度应由具有本领域普通技能的人员意识和理解到。
[0044]用于本文时，术语"治疗"（treat或treating)旨在包括预防。该术语包括改善、防 止和缓解与口臭有关的症状和/或效果。术语"防止"（preventing或prevention)指预先给 予组合物以阻止或减轻口臭。用于治疗口臭的(本发明的方法权利要求所涉及的)组合物领 域的普通技术人员认可术语"防止"不是绝对术语。而是，该术语应理解为指预防性给予组 合物以减少病症的可能性或严重性，并且这是所旨在的意义。
[0045] 化合物的"口腔可接受的量"为，当含有这样量的组合物保留在口中而不吞咽，持 续足以允许如本文所提供的那样应用于口腔表面的时间期间时，对哺乳动物无害的量。通