常，这样量的化合物即使组合物被无意中吞咽也是无害的。"口腔可接受的载体"意指当这 样的载体用于保留在口中而不吞咽的组合物时对哺乳动物无害的任何媒介物或载体。
[0046] 配制的洁齿剂比如牙膏和凝胶含有许多功能和活性组分，其中每一种有助于一种 或许多种合乎需要的性能。适当配制的洁齿剂适合于经常使用以促进口腔健康。功能添加 剂包括:发泡剂，其分散其它组分并提供递送活性和功能材料至口腔表面;和牙垢控制剂以 防止在牙齿表面形成齿石；以及美观功能组分比如香料和颜料。活性组分包括在使用时提 供氟离子来源的防龋剂。各种组合物也含有具有抗菌性例如减少在表面形成牙菌斑的化合 物或组分。其它的活性组分包括具有抗炎性能用于预防和治疗病症比如牙龈炎的那些活性 组分。除了香料和颜料，优选的洁齿剂组合物不包括任何上述口腔护理活性组分。
[0047]遍及本描述，词句"口腔护理活性物质"意指在口腔护理治疗期间提供活性作用的 组分。口腔护理活性物质包括(但不限于)发泡剂、抗菌剂、增白剂、抗结石剂、抗微生物剂、 牙垢控制剂、抗炎剂等。
[0048]在第一方面，洁齿剂组合物包含、基本上包括或包括Ι-lOwt%，优选地为2.5-7wt%和最优选地为5wt%的高度清洁磨料，使每一次应用所递送的磨料总量为2mg-8mg，优 选地为3mg-6mg和最优选地为约4mg的磨料。高度清洁磨料存在于口腔可接受的载体中。本 发明人发现使用这样少量的小粒度磨料获得出乎意料改善的去污效果，因为这样少量的磨 料通常不预计提供任何去污效果(或者有丝毫、极少的染色去除）。洁齿剂组合物优选不含 有口腔护理活性物质比如抗菌剂、防臭剂、防龋剂、增白剂比如过氧化物、牙垢控制剂等。 [0049]优选磨料选自高度清洁硅石、焦磷酸四钠(TSPP)、三聚磷酸钠(STPP)及其混合物。 磨料通常具有的重均粒度在2_18以111范围内，至少90%(重量）的颗粒具有的尺寸小于2(^111， 对硅石粉的含水浆料测定的放射性牙本质磨损(RDA)为90-230,当在牙科组合物中以10% (重量)加入时表膜清洁比(PCR)为大于80，PCR与RDA的比率在0.4:1至小于1:1的范围内，并 具有在1-20范围内的塑料磨耗值(PAV)。
[0050]优选的磨料为具有特别有效清洁能力的硅石，该能力经在含有相对少量硅石的洁 齿剂中于常规RDA值下呈现的相对高PCR值而得到证实。尽管PCR与RDA的比率小于1，RDA值 优选地高于具有较高PCR与RDA比率的常规硅石，并且当与这些产品比较时，以相同量的硅 石可得到较高的PCR。塑料磨耗值为用硅石在表面产生的刮擦量的量度，并因此表示对牙齿 的可能损伤。有用的硅石具有中等PAV但是高的PCR，这表明良好的清洁而没有过度损伤。 [005?] 有用的无定形娃石优选使用亚麻籽油的吸油量在70_150cm3/100g范围内，并且更 优选吸油量在75-130cm3/100g范围内。而且，无定形硅石优选BET表面积在ΙΟΙδΟπιΥ1范围 内，并且更优选BET表面积在50-30011?+1范围内。
[0052] 娃石的重均粒度可使用Mal vern Master sizer?测定并且优选的材料可具有的重 均粒度在5-10μπι范围内。可采用相同技术测定粒度分布，并因此测定具有低于任何具体数 值的尺寸的颗粒比例。对于无定形硅石，以重量计至少90%的颗粒优选地具有低于17μπι的 尺寸。
[0053] 在一个具体的实施方案中，在所述实施方案中有用的磨料的重均粒度在3_7μπι范 围内，以重量计至少90%的颗粒尺寸低于16μηι，优选地低于12μηι。
[0054] 硅石的放射性牙本质磨损(RDA)具有的数值在100-220范围内。更常见地，RDA具有 的数值在120-200范围内，并且时常RDA高于140。通常，PAV高于15的硅石将具有高于120的 RDA，并且PAV高于17的那些硅石具有高于140的RDA。
[0055] 无定形硅石的PCR(以10% (重量)在牙科组合物中测量)为大于85,优选地为大于 90并且更优选地为大于95 ICR: RDA比率优选在0.5:1-0.9:1范围内。
[0056] 对5% (重量)混悬液测量时无定形硅石优选具有的pH值在5-8范围内，更优选地在 6-7.5范围内。存在于适用于牙科组合物的无定形硅石上的水量，在1000°C下通过烧失量测 量时，通常至高达25% (重量)并且优选至高达15% (重量）。通常在1000°C下的烧失量为多 于4%(重量）。
[0057]除了磨料，洁齿剂组合物也可含有一种或更多种口腔可接受的食用香料、着色剂、 甜味剂、加工助剂(醇例如乙醇)和任选的水。优选的口腔可接受的载体包括例如醇类、中链 甘油三酯等。最优选载体为中链甘油三酯，并且按组合物的重量计以50 % -90 % (重量），更 优选地为60%-80%和最优选地为约75%的量存在。中链甘油三酯(MCT)长度通常为约6-约 12个碳。中链甘油三酯可为植物油。
[0058]着色剂比如颜料和染料可用于组合物中。颜料包括非毒性水不溶性无机颜料比如 二氧化钛和氧化铬绿色、群青蓝色和粉红色和氧化铁。颜料具有粒度在5-1000微米范围内， 优选地为250-500微米，并以0.5-3 % (重量)的浓度存在。
[0059]所使用的染料通常为目前在Food Drug&Cosmetic Act(食物药物和化妆品法案） 下验证合格的用于食品和摄取药物的食品着色添加剂，包括染料比如ro&c红色3号（四碘荧 光素的钠盐）、ro&C黄色5号(4-对-磺基苯基偶氮-1-对-磺基苯基-5-羟基吡唑-3羧酸的钠 盐）、ro&c黄色6号(对-磺基苯基偶氮-B-萘酚-6-单磺酸酯的钠盐）、ro&c绿色3号（乙基-[4-[[4-[乙基-[(3-磺基苯基）甲基]氨基]苯基]-(4-羟基-2-磺基苯基)亚甲基]-1-亚环己-2， 5-二烯基]-[(3-磺基苯基）甲基]铵的二钠盐）、FD&C蓝色1号（靛蓝的二苄基二乙基二氨基 三苯基-甲醇三磺酸的二钠盐)及其以各种比例存在的混合物。对于最有效结果的染料浓度 以总重量的0.0005-1 %的量存在于洁齿剂组合物中。
[0060]任何合适的香料或甜味材料也可以第二洁齿剂组分加入。合适的香料组分的实例 包括调味油，如例如绿薄荷、薄荷、冬青、黄樟、丁香、鼠尾草、桉树、马郁兰、肉桂柠檬和橙的 油及水杨酸甲酯。合适的甜味剂包括蔗糖、三氯蔗糖、乳糖、麦芽糖、山梨醇、木糖醇、环拉酸 钠、紫苏糖（peril latine)和糖精钠。合适地，香料材料以5 %-25% (重量），更优选地为 10 % -20 % (重量)和最优选地为约15 % (重量）的量包含于洁齿剂组合物中。甜味剂可构成 洁齿剂组分的0.1-5% (重量），更优选地为0.25-2% (重量)和最优选地为约0.5% (重量）。
[0061] 在各种实施方案中，洁齿剂组合物含有相对低量的水。在许多方面，洁齿剂组合物 含有比目前市面上的典型配方更少的水。在一个实施方案中，组合物含有少于10% (重量） 的水，例如少于8% (重量)和少于6% (重量)的水。洁齿剂组合物中的水总量包括来自作为 组分有意添加的水和作为各种其它组分的副产物或溶剂存在的水的贡献。在各种实施方案 中，配制洁齿剂组合物，而不含作为单独组分加入的水。那么所得的洁齿剂组合物水含量源 于作为各种组分中的溶剂或副产物存在的残余水。如以上所讨论的那样，配制的洁齿剂通 常含有10%或更少的水，优选地为少于8%和更优选地为少于6%。最优选地，不向组合物中 加入水，但是组成组合物的各组分可含有水。
[0062] 口腔组合物任选地含有一种或更多种其它的非活性组分。非限定性实例包括稀释 剂、碳酸氢盐、pH调节剂、整泡剂、增稠剂、粘度调节剂、呈色剂(pigmenting agent)、甜味 剂、香料和着色剂。牙膏、牙凝胶及其它洁齿剂组合物用这些和任选的其它添加剂根据已知 原理进行配制。
[0063] 在一个优选的方面，洁齿剂组合物被包封于明胶胶囊中。在明胶胶囊中包封液体 或含水组合物可使用本领域已知和在例如美国专利号4422985、4426337、5478570中描述的 技术得到实现。该方法通常必需形成洁齿剂组合物的射流和与洁齿剂组合物射流同轴的涂 覆材料(例如明胶)的射流，加热这些同轴射流(任选地用第三同轴加热元素或热空气)并将 这些组分引入到冷却液中，以形成由洁齿剂组合物形成的明胶涂覆的胶囊。存在于洁齿剂 中的任何醇优选在加热各组分期间得到蒸发。优选地，明胶构成包封物总重量的6-15%，更 优选地为8-12 %，和最优选地为约9 %。类似地，洁齿剂组合物构成包封物总重量的85-94%，更优选地为88-92%，和最优选地为约91 %。
[0064] 在一个方面，洁齿剂组合物以口香糖的形式存在。将洁齿剂组合物配制为口香糖 可通过使用胶基、表面活性剂、螯合剂等实现。在美国专利号5603920、6471945、6479071、 6696044、7445769中所公开的任何方法可用于制备该胶组合物。其它方面包括以固体或半 固体糖食产品形式存在的洁齿剂组合物。具有本领域普通技能的人员能够使用本文所提供 的指南配制固体糖食产品。
[0065] 以上已经关于几个优选的实施方案描述了组合物。其它非限定性描述在随后的实 施例中提供。 实施例
[0066] 实施例1
[0067] 本发明的组合物与对照组合物使用体外染色去除研究进行比较，其中通过使用提 取的牛牙齿的程序测定染色去除。所述程序类似于Stookey等，In vitro removal of stain with dentifrices(用洁齿剂体外去除染色），J.Dent Res 61(11):1236_1239，1982 年11月所描述的程序。
[0068] 样品制备
[0069] 边长4mm的牙釉质正方形，使用金刚石切割圆盘自牛恒门齿制备。使用模具，将每 一个牙釉质正方形包埋于澄明的快速固化正畸树脂（〇rtho_Jet，Lang Dental Mfg.Co.， Inc. ,Wheeling，IL)中以提供唇面暴露的1.5-cm正方块。聚酯块的上表面采用牙齿模型修 整器对牙釉质正方形的水平化唇面磨削冲洗。然后以400粒度(grit)砂纸，使用水作为润滑 剂，通过手工砂磨(hand-sannding)使该表面平滑，直到除去所有磨削痕迹。最后，每一个牙 齿样本的上表面在棉布上使用煅烧高岭土的水浆料（中值粒径为1.2微米)进行手工抛光至 镜面光洁度。精制的样本在解剖显微镜下检查，并且如果在牙釉质表面观察到任何瑕疵则 丢弃。
[0070] 在用于在牙釉质上形成人工染色表膜的制备中，将样本在0.2MHC1中蚀刻60秒，随 后在饱和碳酸钠溶液中浸渍30秒。最后的蚀刻用1 %植酸实施60秒，然后样本用去离子水冲 洗并附加到染色装置。
[0071] 染色装置
[0072] 构建表膜染色装置以提供样本交替的浸渍于染色肉汤和空气干燥。装置包含铝平 台基座，其支撑连接于电动机的特氟隆(16；^〇11)棒(直径为1.9〇]1(3/4-英寸）），电动机经减 速箱以恒速1.5rpm旋转棒。螺纹螺丝孔沿着棒的长度以固定间隔隔开。