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【主权项】
1. 一种抗CD20的全人源单克隆抗体，所述抗体的重链恒定区为人IgGl重链的恒定区， 所述抗体的轻链恒定区为人K链的恒定区，且所述抗体的重链可变区和轻链可变区的氨 基酸序列为： 1) 氨基酸序列为Seq ID N0:2的重链可变区，和氨基酸序列为Seq ID N0:7的轻链可 变区； 2) 氨基酸序列为Seq ID N0:4的重链可变区，和氨基酸序列为Seq ID N0:5的轻链可 变区； 3) 氨基酸序列为Seq ID N0:3的重链可变区，和氨基酸序列为Seq ID N0:5的轻链可 变区； 4) 氨基酸序列为Seq ID NO: 1的重链可变区，和氨基酸序列为Seq ID N0:8的轻链可 变区； 5) 氨基酸序列为Seq ID NO: 1的重链可变区，和氨基酸序列为Seq ID NO:5的轻链可 变区； 6) 氨基酸序列为Seq ID N0:4的重链可变区，和氨基酸序列为Seq ID N0:7的轻链可 变区；或 7) 氨基酸序列为Seq ID N0:3的重链可变区，和氨基酸序列为Seq ID N0:8的轻链可 变区。2. -种多核苷酸，所述多核苷酸编码权利要求1所述的抗体。3. -种载体，所述载体中包含权利要求2所述的多核苷酸。4. 一种抗CD20的结合物，所述结合物包含与同位素、免疫毒素和/或化学药物共价连 接的权利要求1所述的抗体。5. -种偶联物，所述偶联物为权利要求1所述的抗体或权利要求4所述的结合物与固 体介质或半固体介质偶联而形成的。6. 权利要求1所述的抗体、权利要求4所述的结合物或权利要求5所述的偶联物在制 备用于治疗下述疾病的药物中的应用，所述疾病为：非霍奇金氏淋巴瘤、B细胞淋巴瘤、风 湿性和类风湿性疾病、系统性红斑狼疮、免疫性血小板减少性紫癜和/或多发性硬化症。7. -种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1所述的抗体、权利要求4所述的结 合物和/或权利要求5所述的偶联物。8. -种用于诊断非霍奇金氏淋巴瘤、B细胞淋巴瘤、风湿性和类风湿性疾病、系统性红 斑狼疮、免疫性血小板减少性紫癜和/或多发性硬化症的试剂盒，所述试剂盒包含权利要 求1所述的抗体、权利要求4所述的结合物和/或权利要求5所述的偶联物。
【专利摘要】本发明属于抗体药物的技术领域，提供抗CD20的全人源单克隆抗体及其应用，这些抗体是来源于人杂交瘤并经过细胞毒功能测试筛选和CD20亲和力筛选的，这些抗体对CD20的亲和力和特异性优异，对淋巴瘤细胞的细胞毒功效显著。在治疗人B细胞淋巴瘤Raji细胞侵润瘤模型的药效学试验中，显著延长实验动物的生存期。在治疗人B细胞淋巴瘤Raji细胞原位移植瘤的抑瘤试验中，显著抑制Raji细胞皮下移植瘤的生长。在生存期和抑制肿瘤生长上均显示不低于或比美罗华更好的疗效。对非霍奇金氏淋巴瘤、B细胞淋巴瘤、风湿性和类风湿性疾病、系统性红斑狼疮、免疫性血小板减少性紫癜和多发性硬化症等疾病具有潜在的诊断和治疗价值。
【IPC分类】A61K39/44, A61P7/04, A61K39/395, C07K16/28, A61K51/10, A61P37/02, G01N33/577, C07K17/00, C12N15/63, A61P35/00, C12N15/13, A61P29/00
【公开号】CN104987420
【申请号】CN201510354832
【发明人】冯晓, 王涛, 李新灵
【申请人】北京安保康生物医药科技有限公司
【公开日】2015年10月21日
【申请日】2012年3月26日
【公告号】CN103360494A, CN103360494B