八元氧桥杂环化合物作为杀虫剂增效剂的用图_2

文档序号:9795156阅读:来源:国知局
为1 :20~50 :1 ;更佳地,为1 :20~20 :1 ;更佳地,为1 :10~ 10 :1 ;更佳地,为1 :5~5 :1 ;更佳地,为1 :1~2 :1。
[0049] 在另一优选例中,&选自:吡啶基、噻唑基、四氢呋喃基、苯基、C16烷基或C 16烷氧 基。
[0050] 在另一优选例中,私和私各自独立地为11或(:12烷基,或者私和私共同构 成 -CH2_CH2_ 或 _CH2_CH2_CH2 _。
[0051] 在另一优选例中,R4, R5, R6各自独立地为Η。
[0052] 在另一优选例中,Υ为硝基,氰基,三氟甲基,三氟乙酰基或三氟甲磺酰基。
[0053] 在另一优选例中,所述的化合物中,&、R2、R3、R 4、R5、R6和Υ中任一个分别为各个实 施例或表7所述具体化合物中所对应的基团。
[0054] 在另一优选例中,所述杀虫剂为新烟碱类杀虫剂。
[0055] 在另一优选例中,所述杀虫剂选自下组:批虫啉、陡虫脒、噻虫啉、噻虫胺、烯陡虫 胺、氯噻啉、噻虫嗪、呋虫胺。
[0056] 在另一优选例中,所述农用组合物为溶液剂、乳剂、混悬剂、粉剂、泡沫剂、糊剂、颗 粒剂、气雾剂、用活性成分浸渍的天然的和合成的材料、微胶囊剂、包衣剂、与燃烧装置一起 使用的制剂、ULV冷雾(Cold mist)或热雾(Warm mist)制剂。
[0057] 本发明第四方面中提供了如本发明第三方面所述农用组合物或如本发明第二方 面所述化合物的用途,用于杀灭或预防农业害虫、卫生害虫和危害动物健康的害虫;或用作 用于杀灭或预防农业害虫、卫生害虫和危害动物健康的害虫的杀虫剂组合物。
[0058] 在另一优选例中,所述农用组合物用于杀灭或预防选自下组的害虫:半翅目、直翅 目、蜚蠊目或双翅目昆虫。
[0059] 在另一优选例中,所述半翅目昆虫包括:褐飞風、灰飞風、白背飞風、烟粉虱、棉蚜、 桃蚜、叶蝉。
[0060] 在另一优选例中,所述蜚蠊目昆虫包括:美洲大蠊、德国小蠊。
[0061] 在另一优选例中,所述直翅目昆虫包括:东亚飞蝗、沙漠飞蝗。
[0062] 在另一优选例中,所述双翅目昆虫包括:家蝇、埃及伊蚊、种蝇、库蚊、中华按蚊。
[0063] 在另一优选例中,所述化合物的有效浓度为0· 5~2500mg/L。
[0064] 在另一优选例中,所述化合物的有效浓度为0.5~1000mg/L,较佳地为1~ 500mg/L,更佳地为 10 ~200mg/L。
[0065] 另一方面,本发明提供了一种杀虫和/或防虫方法,所述方法包括步骤:将本发明 第三方面所述农用组合物或加于遭受或可能遭受虫害的植物体、其周围的土壤或环境中。 [0066] 在另一优选例中,所述农用组合物中,活性成分(a)和活性成分(b)的重量比为1 : 100~100 :1 ;较佳地,为1 :50~100 :1 ;较佳地,为1 :50~50 :1 ;更佳地,为1 :20~50 : 1 ;更佳地,为1 :20~20 :1 ;更佳地,为1 :10~10 :1 ;更佳地,为1 :5~5 :1 ;更佳地,为1 : 1 ~2 :1〇
[0067] 在另一优选例中,所述活性成分(a)的有效浓度为0· 5~2500mg/L。
[0068] 在另一优选例中,所述活性成分(a)的有效浓度为0. 5~1000mg/L,较佳地为1~ 500mg/L,更佳地为 10 ~200mg/L。
[0069] 应理解,在本发明范围内中,本发明的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具 体描述的各技术特征之间都可以互相组合,从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅,在 此不再一一累述。
【附图说明】
[0070] 图1为化合物8在美洲大蠊和褐飞虱中对啶虫脒、啶虫脒、噻虫啉、噻虫胺的增效 作用。其中,A图为美洲大蠊中的结果,B图褐飞虱中的结果。
[0071] 图2显示了褐飞虱中化合物8对吡虫啉的增效作用的有效浓度。
【具体实施方式】
[0072] 本发明首次发现如式(1)所示的八元氧桥杂环化合物对杀虫剂具有增效作用,尤 其是对新烟碱类杀虫剂增效作用显著。上述氧桥杂环化合物与新烟碱类杀虫剂进行复配, 能够显著增加其杀虫作用。在此基础上,完成了本发明。
[0073] 农药组合物
[0074] 可将本发明的活性成分以常规的方法制备成农药组合物。术语"本发明的活性成 分"包括活性成分(a):如式(1)所示的化合物、或其光学异构体、顺反异构体,或其农药学 上可接受的盐,以及活性成分(b):杀虫剂(包括任意的市售的杀虫剂)。其中活性成分(a) 本身在低浓度(如4. 5ng/虫)下的杀虫活性不高或基本没有,但是对活性成分(b)其具有 显著增效作用,可显著提高活性成分(b)的杀虫活性。
[0075] 优选地,所述农用组合物中,活性成分(a)和活性成分(b)的重量比为1 :100~ 100 :1 ;较佳地,为1 :50~100 :1 ;较佳地,为1 :50~50 :1 ;更佳地,为1 :20~50 :1 ;更佳 地,为1 :20~20 :1 ;更佳地,为1 :10~10 :1 ;更佳地,为1 :5~5 :1 ;更佳地,为1 :1~2 : 1〇
[0076] 上述式(1)所示的化合物、其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐的 制备方法参考专利CN200810207355. 2。
[0077] 术语"农药学上可接受的盐"意指该盐的阴离子在形成杀虫剂药学上可接受的盐 时为已了解的和可接受的。该盐较好的为水溶性的。合适的、由式(1)化合物形成的酸加成 盐包括有无机酸形成的盐,例如盐酸盐、磷酸盐、硫酸盐、硝酸盐;及包括有机酸形成的盐, 如醋酸盐,苯甲酸盐。
[0078] 本发明的农药组合物能用于控制和消灭广泛的农林植物害虫、贮藏谷类的害虫、 公共卫生害虫以及危害动物健康的害虫等。在本说明书中,害虫的例子包括但不限于:鞘 翅目昆虫:玉米象(Sitophilus zeamais),赤拟谷盗(Tribolium castaneum),马铃薯瓢 虫(Henosepilachna vigintioctomaculata),二十八星票瓜虫(Henosepilachna sparsa), 细胸叩头虫(Agriotes fuscicollis),红脚绿金龟(Anomala cupripes),四纹丽金龟 (Popillia quadriguttata),马铃薯叶甲(Monoleptahieroglyphica),松天牛(Monochamus alternatus),稻根象(Echinocnemus squameus),泡桐叶甲(Basiprionota bisignata), 星天牛(Anoplophora chinensis),桑天牛(Apripona germari),月齐腹小蠹(Scolytus schevy),或细胸金针虫(Agriotes fuscicollis);半翅目昆虫:黑尾叶蝶(Nephotettix cincticeps),稻褐飞風(Nilaparvata lugens),康氏粉蚁(Pseudococcus comstocki), 矢尖蚁(Unaspis yanonensis),桃赔(Myzus persicae),棉赔(Aphis gossydii),萝 卜虫牙(Lipaphis erysimi pseudobrassicae),梨班网赌(Stephanitis nashi),或烟 粉風(Bemisia tabaci);蜚蠊目昆虫:德国小蠊(Blattella germanica),或美洲大蠊 (Periplaneta american);直翅目昆虫:非洲峻姑(Gryllotalpa africana),或东亚飞 幢(Locus migratoria);等翅目昆虫:入侵红火蚁(Solenopsis invicta),或家白蚁 (Coptotermes formosanus);双翅目昆虫:家妮(Musca domestica),埃及伊蚊(Aedes aegypti),种妮(Delia platura),库蚊(Culex sp·),或中华按蚊(Anopheles sinensis)。 危害动物健康的害虫包括微小牛蝶(Boophilus microplus),长角血蝶(Haemaphysalis longicornis),小亚璃眼蝶(Hyalomma anatolicum),牛皮妮(Hypoderma spp·),肝片吸虫 (Fasciola hepatica),贝氏莫尼茨绦虫(Moniezia blanchard),奥斯特线虫(Ostertagia spp.),原虫 Trypanosoma enansi, Babesia bigemina 等。
[0079] 本发明涉及的化合物尤其对刺吸式、锉吸式口器害虫,如褐飞虱、灰飞虱、烟粉虱、 棉蚜、美洲大蠊、家蝇等害虫有特效。
[0080] 本发明的活性成分可做成常规的制剂,例如溶液剂,乳剂,混悬剂,粉剂,泡沫剂, 糊剂,颗粒剂;气雾剂,用活性成分浸渍的天然的和合成的材料,在多聚物中的微胶囊,用于 种子的包衣复方,和与燃烧装置一起使用的制剂,例如烟熏药筒,烟熏罐和烟熏盘,以及ULV 冷雾(Cold mist)和热雾(Warm mist)制剂。
[0081] 这些制剂可用已知的方法生产,例如,将活性成分与扩充剂混合,这些扩充剂就是 液体的或液化气的或固体的稀释剂或载体,并可任意选用表面活性剂即乳化剂和/或分散 剂和/或泡沫形成剂。例如在用水作扩充剂时,有机溶剂也可用作助剂。
[0082] 用液体溶剂作稀释剂或载体时基本上是合适的,如:芳香烃类,例如二甲苯,甲苯 或烷基萘;氯化的芳香或氯化的脂肪烃类,例如氯苯,氯乙烯或二氯甲烷;脂肪烃类,例如 环己烷或石蜡,例如矿物油馏分;醇类,例如乙醇或乙二醇以及它们的醚和脂类;酮类,例 如丙酮,甲乙酮,甲基异丁基酮或环已酮;或不常用的极性溶剂,例如二甲基甲酰胺和二甲 基亚砜,以及水。液化气的稀释剂或载体是指在常温常压下将成为气体的液体,例如气溶胶 推进剂,如卤化的烃类以及丁烷,丙烷,氮气和二氧化碳。
[0083] 固体载体可用天然研磨的矿物质,例如高岭土,粘土,滑石,石英,活性白土,蒙脱 土,或硅藻土,和研磨合成的矿物质,例如高度分散的硅酸,氧化铝和硅酸盐。供颗粒用的固 体载体是碾碎的和分级的天然告石,例如方解石,大理石,浮石,海泡石和白云石,以及无机 和有机粗粉合成的颗粒,和有机材料例如锯木屑,椰子壳,玉米棒子和烟草梗的颗粒等。 [0084] 非离子的和阴离子的乳化列可用作乳化剂和/或泡沫形成剂。例如聚氧乙烯-脂 肪酸酯类,聚氧乙烯
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